雷公藤甲素新闻专题

雷公藤甲素又名雷公藤内酯醇，是从雷公藤提取物中最早分离出来的一种环氧二萜类成分，是雷公藤的主要活性和毒性成分之一。

雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook F.）别名黄藤，卫矛科雷公藤属植物，具有祛除风湿、通络消肿、解毒止痛的功效，用于湿热结节、癌瘤积毒。雷公藤化学成分多而复杂，其中二萜类成分雷公藤甲素（TP）是目前从雷公藤中分离出的活性最高的化学成分之一。

雷公藤甲素（triptolide）是从传统中药雷公藤中分离出来的一种结构独特的二萜，“雷公藤”提取物是一种免疫抑制剂，数个世纪来，被用以治疗炎症和自身免疫性疾病。此外，triptolide还被证实在体内和体外均有较好的抗肿瘤活性。但在过去的20年里，雷公藤甲素因为它的毒性和低水溶性而被临床上限制使用。

雷公藤内酯（Triptolide）是1972年从雷公藤中分离出的第一个二萜三氧化物，具有抗增殖、抗生育、抗骨质疏松、免疫抑制和抗炎等药理活性。雷公藤内酯结构中含有9个手性中心，3个连续的环氧结构单元，以及1个丁烯酸内酯，在合成上具有一定的挑战性。

雷公藤甲素(triptolide)是从雷公藤中分离出的活性最高的环氧化二萜内酯化合物，是雷公 藤的主要有效成分之一，其相关效价比雷公藤总苷高100-200倍。经药理和临床试验表明， 其具有确切的免疫抑制、抗炎、抗生育及抗肿瘤等生物活性。

雷公藤甲素具有很好的抗排异作用，与环孢素有协同作用，而且较环孢素对肝、肾等的副作用小。雷公藤甲素对于60种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，其中以直肠癌细胞株HCT2116和乳腺癌细胞株MCF27最为敏感。雷公藤甲素对生殖系统有抑制作用，主要作用于附睾精子，在一定剂量下可以导致成年鼠完全不育，但对睾丸的副作用却很小。雷公藤甲素可以部分缓解肺动脉高压症状，可以通过抑制微神经胶细胞的活性使多巴胺神经免受炎症伤害。临床主要用于类风湿性关节炎、肾炎等自身免疫性疾病的治疗。