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利伐沙班酞酰亚胺二羰基杂质新闻专题

利伐沙班酞酰亚胺二羰基杂质的制备
利伐沙班酞酰亚胺二羰基杂质的制备
利伐沙班是德国 Bayer 公司开发的首个口服 Xa 因子抑制剂,可用于预防髋关节和膝关节置换术后静脉血栓的形成,且有望用于预防房颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合征复发风险等。利伐沙班酞酰亚胺二羰基杂质为其制备中间体,由 4-(3- 氧代 - 4- 吗啉基 ) 苯胺与(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺发生开环反应得。本文简述其制备工艺。

2022-11-29