2-氨基苯甲腈新闻专题

2-氨基苯甲腈，英文名为2-Aminobenzonitrile，常温常压下为黄色固体。2-氨基苯甲腈属于苯甲腈类衍生物，可作为有机合成反应和医药化学中间体。

2-氨基苯甲腈类化合物不仅是一类重要的有机合成中间体，其衍生物大多也都具有生物活性，如具有抗炎作用、可作为DPP-IV抑制剂等。传统合成2-氨基苯甲腈类化合物的方法大都是通过邻硝基苯甲腈的还原或邻卤芳胺的偶联反应。相对于传统的合成方法而言，最近西安交通大学的曾小明教授发展了芳炔与芳基氰胺在无金属条件下发生胺氰化反应，实现N?CN键断裂合成2-氨基苯甲腈类化合物（Scheme 1-A）。

2-氨基苯甲腈类化合物是一种有用的化工、医药中间体，广泛应用于染料、农药和医药的合 成(中国药物化学杂志，2003，13：51-52)。如用2-氨基苯甲腈与环己酮反应可以得到用于治疗老年 痴呆的他克林(Drugs，1997，53(8)：752-768)；用2-氨基苯甲腈与1，3-环己二酮缩合合成他克林衍 生物维那克林(Drugs Fut.，1989，14，643)；用于合成具有潜在抗malarial试剂(J.Med.Chem.，1973， 16：1233-1237)等。