恩替卡韦新闻专题

大量研究数据显示，恩替卡韦长期服用安全性较好，初始用药时可能会出现恶心、头痛、头晕、乏力等症状，但多数轻微且短暂，不影响继续服用。

当乙肝病毒感染的问题出现时，做好抗病毒治疗是非常重要的，对于一些乙型肝炎患者，他们会通过服用恩替卡韦来控制疾病，这种药需要天天用，所以问题来了，恩替卡韦一旦服用，就无法停药吗？事实上，无论吃什么药，都不能随意停药，即使病毒的数量减少了。

以 (1S-反式) -2- [ ( 苯甲氧基) 甲基] -3-环戊烯-1-醇 ( 2) 为原料，经环氧化、保护羟基、定向加成、保护氨基、氧化、亚甲基化和两步脱保护基制得恩替卡韦。

说起乙肝，抗病毒治疗可谓是不可或缺的关键部分。恩替卡韦和替诺福韦的抗病毒活性最强，是目前国内乙肝抗病毒的一线药物，是乙肝患者初次治疗的首选药物。

2019年最新版《中国慢性乙型肝炎防治指南》以“强效低耐药”为原则，将恩替卡韦(ETV)、富马酸替诺福韦酯(TDF)和富马酸丙酚替诺福韦(TAF)作为慢乙肝抗病毒治疗的一线推荐药物。 在有多种可供选择的抗病毒药物情况下，如何选择适合长期治疗的药物，不仅需要考虑药物疗效，还要根据患者自身身体状况和经济状况等多方面综合考量，实现个性化治疗。

恩替卡韦作为一种强效的口服鸟嘌呤核苷类似物，能够选择性抑制HBV 复制，其可在细胞内磷酸化成具有活性的三磷酸盐，并与HBV 逆转录酶天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争产生药效。恩替卡韦与其他核苷(酸) 类药物相比，具有耐药变异的发生率低，抗病毒作用最强且价格适中的特点。

作为三大国际肝病年会之一，第61届美国肝病研究会年会（AASLD）在慢性乙肝治疗方面传出好消息：中国学者报道，采用以长效干扰素为主的慢性乙肝患者可通过RGT治疗方案优化疗效，提高持久免疫控制。所谓的RGT治疗方案即Response Guided Therapy，是指在慢性乙肝干扰素治疗过程中，根据患者应答情况来指导治疗，可以选择联合核苷类药物治疗或延长干扰素治疗疗程等优化措施。2010年AASLD公布的几项临床试验结果以数据说明新战术可提高持久免疫控制，并带来更高的表面抗原转阴率。研究表明，对于聚乙二醇干扰素a-2a治疗12周未出现应答的e抗原阳性患者，通过加用核苷类药物恩替卡韦或阿德福韦酯，患者的持续病毒学应答率（治疗结束后24周时仍维持持续应答，未出现病情复发）获得显著提高，分别为83%和86%(常规治疗的有效率38％)。

复旦大学附属华山医院感染科翁心华教授说:目前没有一种治疗能够彻底清除乙肝病毒，所以唯一能够延缓疾病进展的方法是能够维持长期抑制病毒复制，进而减少重型乙肝患者，以及由慢性乙肝发展成肝硬化和肝癌的发生。有数据显示，慢性乙肝患者接受博路定?（恩替卡韦片）治疗3至7年后，96%的患者肝脏炎症明显减轻，88%的患者肝纤维化明显减退 ，所有治疗前存在晚期肝硬化的患者的肝纤维化都有所改善 ，并且所有这些患者在长期随访中都达到了乙肝病毒载量的不可检测水平(<300拷贝/毫升)。

恩替卡韦(英文:Entecavir)为环戊基鸟嘌呤核苷类似物，是一种选择性抗HBV的口服核苷类药物,属于比较常见的抗病毒药物。

目前在国内,抗HBV治疗药物仅有拉米夫定、阿德福韦酯和α－干扰素三种西药,而恩替卡韦刚刚被批上市，恩替卡韦势必对国内治疗乙肝病毒产生巨大影响，可以预见恩替卡韦将成为抗HBV领域重磅领头药物，因此降低恩替卡韦原料及其关键中间体的生产成本肯定会成为未来最具有开发前景的热点领域。 恩替卡韦中间体N7 142217-80-9恩替卡韦中间体N5 142217-78-5 恩替卡韦中间体N4 142217-77-4

临床试验数据表明，核苷初治患者使用博路定(恩替卡韦)治疗五年，94%的患者的病毒载量可降至不可测水平。恩替卡韦治疗六年耐药率仅为1.2%。欧洲肝病学会最新乙肝治疗指南及最新的美国消化学会乙肝治疗规范中都将恩替卡韦推荐为乙肝治疗的一线用药，很多医生在患者初次治疗时就会考虑使用, 预防耐药的发生。

2月，江苏正大天晴药业研制并申报的治疗乙肝新药“恩替卡韦原料药分散片”（商品名：润众）获得国家食品药品监督管理局的批准，该公司成为国内第一家获得该制剂生产资格的企业。
恩替卡韦是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最强、变异几率最低的核苷类似物。