拮抗剂新闻专题

凡能使另一种化合物生物学作用减弱的化合物，称为拮抗剂，又可称为拮抗物。化合物在体内产生拮抗作用可能有几种形式①化合物的竞争性作用：如敌枯双在体内代谢生成氢基噻二唑，可以取代辅酶Ⅰ中的菸酰胺，形成辅酶Ⅰ的类似物，使辅酶Ⅰ失活，而同时给予菸酰胺或菸酸则可以与敌枯双的毒作用拮抗;②引起代谢过程的变化：如卤代苯类化合物，尤其是三氯苯与三溴苯能明显地诱导某些有机磷化合物(如马拉硫磷、马拉氧磷、对硫磷、对氧磷等)的代谢，使其毒性减低;③功能性拮抗或症状拮抗，如临床上使用的许多药物等。

拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。