氧氯丙嗪的制备方法

背景及概述^[1]

氯丙嗪(Chlorpromazine)系酚噻嗪类药物，为中枢多巴胺受体的阻断剂，作用于中枢神经系统，具有抗精神病、降温、镇吐、催眠、麻醉等多种药理作用。兽医临床上主要被用作镇静药。近年来，因受利益的驱使，有人在饲料、饮水中私自添加氯丙嗪，达到镇静、催眠之效果，从而间接起到催肥促生长的作用；或在运输过程中，为了减少途中失重和应激死亡，防止肉品质下降，常常大剂量使用氯丙嗪，尤其是在屠宰前，大量使用氯丙嗪，可造成氯丙嗪在畜禽产品中残留。氯丙嗪在体内主要通过肝脏代谢，大部分从尿中排除，但因排法缓慢，易产生体内蓄积残留，在动物组织中残留可达数月之久。动物组织中残留的氯丙嗪通过食物链进入人体内，能引起白细胞减少和粒细胞缺乏症以及其它的一些不良反应，直接影响人们的身体健康。同时，因残留超标影响产品出口，也给养殖业带来巨大的经济损失。因此，欧盟早在1997年就明令禁止氯丙嗪在饲料中添加(EC)NO.17/97；我国农业部第176号公告(2002年)也明确指出：严禁氯丙嗪在动物饲料和饮水中添加；农业部第235号公告(2002年)又指出：允许氯丙嗪的治疗作用，但在动物产品中不得检出。氧氯丙嗪为氯丙嗪杂质。

制备^[1]

氧氯丙嗪制备如下：用间氯过苯甲酸（m-CPBA）氧化氯丙嗪，得到作为主要产物的N-氧化物衍生物M3和作为次要产物的CPZ亚砜（M1，氧氯丙嗪）。

主要参考资料

[1] Synthesis and synergistic antimycobacterial screening of chlorpromazine and its metabolites