二乙酰基大花旋覆花内的制备

背景及概述^[1]

旋覆花为菊科植物旋覆花属旋覆花InulajaponicaThunb.或Inulabritannica的干燥头状花序，属多年生草本植物。旋覆花作为我国传统中草药广泛分布在中国，日本和韩国等亚洲国家。旋覆花的干燥根和树叶作为我国民间中医药来治疗创伤，疖病和咳嗽。其花多半用在抗炎、化痰、助消化、消肿和驱虫等。2010版药典记载：旋覆花味辛苦咸温，归肺脾胃大肠经，具降气、消痰、行水、止呕之功能，主治风寒咳嗽、痰饮蓄结、胸膈痞闷、喘咳痰多、呕吐噫气、心下痞硬。

现代药理学及临床研究表明旋覆花有抗炎、抗哮喘、抗糖尿病、低脂血症、抗肿瘤、抗菌、防霉、保肝和抗肝炎等作用。文献报道倍半萜类化合物作为旋覆花植物中最主要的一类化学成分起到关键性的作用。很多研究组针对从旋覆花中分离提取的倍半萜内酯(sesquiterpenelactones)及其生物活性开展了大量研究，如杀菌、保肝和抗肿瘤作用等。

二乙酰基大花旋覆花内酯是天然产物，具有逆转肿瘤细胞多药耐药的作用，可以作为肿瘤多药耐药的逆转剂；二乙酰基大花旋覆花内酯还具有增加肿瘤多药耐药细胞对抗肿瘤药物敏感性的作用，可以作为化疗增敏剂使用。

最近几个研究组分离提取出了二萜(diterpenoid)和二聚倍半萜烯内酯包括二乙酰基大花旋覆花内酯(dimericsesquiterpenelactones)且对它们的抗炎，抗肿瘤等生物学活性做了初步研究。倍半萜内酯化合物Eupatolide，Bigelovin，1，6-O，O-diacetylbritannilactones(OOABL)，Ergolide，1-O-acetylbritannilatone等均具有抗炎和抗癌作用。

制备^[1]

倍半萜类化合物包括二乙酰基大花旋覆花内酯的提取方法如下：取中药旋覆花干燥头状花序分别按下述步骤进行处理：用药材重量6-10倍体积的乙醇回流提取，减压浓缩得乙醇浸膏；将乙醇浸膏以水混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物；上述乙酸乙酯提取物，以硅胶柱色谱分离，分别用石油醚-乙酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱，TLC合并类似组分，得到的组分经制备凝胶渗透色谱GPC、凝胶(ToyopearlHW-40)柱、半制备HPLC纯化得到倍半萜内酯类化合物。

主要参考资料

[1] CN201510960134.2倍半萜类化合物在制备抗哮喘疾病药物中的应用