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醋酸泼尼松龙的作用与用途

发布日期:2020/10/20 9:12:51

背景及概述[1][2]

醋酸泼尼松龙是泼尼松龙的醋酸酯,英文名PrednisoloneAcetate,化学名为:11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯,醋酸泼尼松龙为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦,在甲醇、乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶。醋酸泼尼松龙为糖皮质激素类药物,外用于治疗过敏性、非感染性皮肤病和一些增生性皮肤疾患。如皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症等。用于过敏性与自身免疫性炎症疾病,胶原性疾病。如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、无疱疮神经性皮炎、类湿疹等。目前有很多关于醋酸泼尼松龙复配制剂和新剂型的研究报道。同时,醋酸泼尼松龙还是合成泼尼松龙和其他甾体药物的重要中间体。目前合成醋酸泼尼松龙的工艺有生物转化和化学合成两类方法,常见的路线主要为醋酸氢化可的松生物脱氢法,但生物转化法转化率较低,一般不超过80%,转化后提取纯化困难,生产周期长,影响因素多,结果不稳定。

制备[1]

醋酸泼尼松龙的合成如下:

向三口瓶中加入原料(I)10g和50mL丙酮、20mL冰醋酸,搅拌,降温至0℃,在30min内加入溶解了9gNBS的丙酮30mL,在5℃~10℃下反应2h。蒸出丙酮。然后加入30mL~50mL乙醚,缓慢加入锌粉,在室温下进行还原2h。TLC反应结束后继续搅拌15min。向反应器1中加入0.2g催化剂AlCl3,-5℃~0℃下搅拌,30min内缓缓加入包含溴5.5g的乙醚溶液30mL;保持反应温度不变,反应2h。加入氢氧化钠调节pH到中性,则锌盐生成沉淀析出,将溶液过滤除去不溶物,以丙酮洗涤沉淀,向滤液中继续加入氢氧化钠14g、三乙胺3mL并加热回流反应3h。搅拌下以盐酸调节pH至中性,将反应物过滤,滤液倾入1200mL冰水中,过滤,洗涤,减压干燥后获得白色粉末11.0g,总收率89%,HPLC积分计算纯度为99.3%。

作用与用途[2]

为中效糖皮质激素。其作用与泼尼松相同,其疗效约与泼尼松相等。其抗炎作用较强,水盐代谢作用很弱。本品为羟基化合物(羟基在11位上),局部应用疗效较好,也适用于肝功能不全患者。

口服吸收快而完全,1小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期约200分钟。能进入胎儿循环,出现于乳汁的药量为0.07%~0.23%。经肝内代谢,主要从肾脏排泄,其中原形药占20%以上。

用途同泼尼松,但不如泼尼松常用。

用法与用量[2]

口服:每次5~10mg,每日3~4次,维持量每日5~10mg。

静滴:用其磷酸钠或琥珀酸钠,每次10~25mg,溶于5%或10%葡萄糖注射液500ml滴入。

肌内或关节腔内注射:用其醋酸酯,每次5~50mg。

不良反应[2]

长期使用可引起局部皮肤萎缩,毛细血管扩张、色素沉着、毛囊炎、口周皮炎以及继发感染。

注意事项[2]

1.本品为羟基化物,用于局部疗效较好,如皮肤病和眼病,因其在局部直接有效。

2.局部注射或应用时,有时可引起关节损伤、局部坏死、皮肤萎缩等。

3.其他见泼尼松。

制剂与规格[2]

片剂(或醋酸酯):5mg。注射剂:醋酸酯1ml:25mg、5ml:125mg(混悬液),琥珀酸钠33.45mg(相当于泼尼松龙25mg),磷酸钠1ml:27mg(相当于泼尼松龙20mg)。软膏剂:醋酸酯4g:0.02g、10g:0.05g。

中毒诊断要点[3]

1.类肾上腺皮质功能亢进症,向心性肥胖、满月脸、疲乏、痤疮、多毛、无力、水钠潴留和低血钾、浮肿、高血压、糖尿病、精神欣快等;骨质疏松和肌肉萎缩,骨成长抑制、发生压缩性骨折、无菌性关节坏死、低钙、低磷。

2.诱发和加剧消化道溃疡以致出血、穿孔或胰腺炎。诱发精神症状:引起失眠、欣快、精神错乱、幻觉、抽搐等。

3.影响脂肪代谢,可致高胆固醇血症,动脉硬化、脂肪肝。

4.眼压升高,导致青光眼、白内障等。

5.并发和加重感染。

6.长期大量应用后,突然停药可引起急性肾上腺皮质功能不全:情绪低落、发热、恶心、呕吐、乏力、全身肌肉酸痛、虚脱,并可使原有疾病的症状复发或恶化。

7.外用制剂可致皮肤出现痤疮样改变、色素沉着或脱色。

中毒处理原则[3]

1.一次口服大量者应立即催吐,用温盐水洗胃。

2.出现类固醇增多表现时,应逐渐减量,甚至停药。

3.出现糖代谢紊乱者,同时予以饮食控制或用胰岛素治疗。

4.消化性溃疡活动时,避免进食刺激性食物,应用抗酸制剂。发生出血者加用止血药物,穿孔者立即进行手术治疗。

5.继发感染时,积极用抗生素控制感染。

6.出现精神症状时,渐减药量尪至停药,并给予镇静药物。

7.眼压增高者予以缩瞳药,并内服甘油。

8.肌肉萎缩、骨质疏松发生时,给予高蛋白饮食,服用钙剂和维生素D。

9.突然停药引起的急性肾上腺皮质功能不全,应再使用激素,待症状控制后,渐渐撒药。

主要参考资料

[1] 醋酸泼尼松龙的合成

[2] 实用药物手册

[3] 实用中毒急救数字手册

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