金樱子提取物的主要应用

背景及概述^[1]

金樱子(RosalaevigataMickx)，又名糖桔子、蜂糖罐、刺梨子、山石榴等，属蔷薇科植物。金樱子为常用中药，药用悠久，疗效确切可靠。《本草纲目》记载：金樱子性酸、涩、平、无毒；归肾、膀胱、大肠经。对于金樱子的提取，传统工艺中，有涉及采用乙醇对金樱子提取，利用树脂进行分离纯化后浓缩干燥得到提取物的方法。但该方法得到的金樱子提取物有效成分含量低，不适于工业化实施。且传统工艺中得到的金樱子提取物，为干燥粉末，也不适于较长时间保存。如何对提取工艺进行改进，以提高得到的金樱子提取物有效成分的含量，是人们努力的方向。另一方面，现阶段，因为金樱子的药理作用，国内有关金樱子的应用研究主要集中在医药保健领域，在其他领域的应用较少，而在卷烟中的应用未见相关报道。

化学成分分离鉴定^[1]

从中药金樱子(RosalaevigataMichx.)的果实中分离得到7个化合物。经鉴定为；β-谷甾醇(1)、胡萝卜甙(2)、乌苏酸(3)、2α，3β，19α，23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(4)、2α，3β，19α，23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、2α，3β，19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(6)和4’，5，7-三羟黄酮醇-3-O-β-D-(6”-O-(E)-p-羟基苯丙烯酰)吡喃葡萄糖苷(7);应用VEBPHMKO5型熔点测定仪，Nicolep20SXB红外光谱仪，JNM-GX400核磁共振仪，ZAB-SPECE型质谱仪，从金樱子乙醇提取物中首次分离鉴定了金樱子皂甙A;从金樱子的乙醇提取物及石油醚乳化层的乙酰化物中分别得到6个化合物。经鉴定为；2α，3β，19α，23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸、2α，3α，19α，23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸、euscaphicacid、β-谷甾醇、胡萝卜素、2α，3β-二羟基羽扇豆-28-羧甲酯的二乙酰化物;从金缨子中分离出6个成分，经鉴定为；2α，3β，19α，23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸、euscaphicacid、β-谷甾醇、亚油酸、亚油酸乙酯、亚油酸甘油三酯。

应用^[2-3]

金樱子提取物、金樱子鞣质、金樱子多糖、金樱子黄酮类成份均具有很强的抗氧化功能。金樱子籽油也富含多种营养成分，不饱和脂肪酸含量高达86%，主要为亚油酸和α－亚麻酸，具有很强的抗氧化活性。从天然产物中提取的多糖具有营养和优异的保湿作用，如透明质酸、玉竹多糖、杏鲍菇多糖、红枣多糖、芦荟多糖、细柱五加叶多糖、白及多糖、茯苓多糖等。而金樱子中亦富含丰富的多糖类成份，也具有优异的保湿作用。金樱子籽提取物抑制酪氨酸酶的活性高于金樱子果肉提取物，醇提物抑制酪氨酸酶活性高于水提物，60%醇提金樱子籽提取物体抑制酪氨酸酶活性最高。

金樱子提取物包括金樱子多糖，羊奶果提取物包括羊奶果多糖，杜仲提取物包括杜仲绿原酸和杜仲多糖，鱼腥草提取物包括鱼腥草素，党参提取物包括党参多糖。金樱子多糖一方面能够显著清除人体内超氧阴离子自由基、抑制羟自由基对细胞膜的破坏而引起的溶血和脂质过氧化产物的形成，具有显著的抗氧化作用；另一方面具有降低血糖、甘油三酯和减少肝及肠系膜中脂肪堆积的作用；第三，其能够抑制肠道胆固醇的吸收，对高胆固醇血症具有明显的预防和治疗作用；第四，其能够增强人体非特异性免疫、体液免疫和细胞免疫作用，具有免疫调节作用；第五，其具有较佳的抑菌抗炎作用，例如对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、破伤风杆菌及钩端螺旋体均有抑制作用，对流感病毒也有较强的抑制作用。

制备^[3-4]

一种金樱子提取物的制备方法，包括以下步骤：1）粉碎：将待提取的金樱子原料在40～70℃条件下进行烘干，并粉碎至粒度为150～420um的金樱子粉末；2）醇提取：将所述金樱子粉末加入质量为所述金樱子粉末质量8～15倍的质量分数为50%～80%的乙醇溶液中，回流提取得到提取液，使用150～200目的筛网过滤所述提取液得到滤液，将所述滤液减压浓缩，得醇提取液和药渣；3）水提取：将醇提取后的所述药渣中加入质量为所述药渣质量8～15倍的水，回流浸提得到提取液，使用150～200目的筛网过滤所述提取液得到滤液，所述滤液减压浓缩得浓缩液，加入乙醇使所述浓缩液中含醇量达50～75%，搅拌均匀，4℃以下静止8～24h，对所述浓缩液过滤得到滤液，将所述滤液减压浓缩得水提取液；4）聚酰胺凝胶柱色谱分离：将步骤2）中得到的醇提取液和步骤3）中得到的水提取液混合，得到总提取液，在所述总提取液中加入质量为所述总提取液质量4～6倍的质量分数为70～95%的乙醇溶液进行溶解，得到溶解液，将所述溶解液上聚酰胺凝胶柱，用水和/或乙醇冲洗，收集洗脱液；5）浓缩：将步骤4）中得到的洗脱液进行减压浓缩，所述浓缩后的粘稠状溶液即为金樱子提取物。

方法2：金樱子提取物的制备方法：取金樱子籽干燥，打粉过筛，然后在籽中分别加入20倍的60%乙醇，采用75℃水浴回流提取1h，过滤，重复操作三次，合并提取液减压浓缩至相对密度1.5，最后真空干燥得金樱子籽浸膏；取金樱子籽加入10倍石油醚，放入索氏提取器中提取，在80℃温度下提取3h，真空抽滤，回收溶剂，真空干燥至恒重得金樱子籽初榨油，最后金樱子初榨油经水化脱胶、碱液脱酸、活性炭脱色、真空脱臭后得到金樱子籽油；取金樱子果肉加20倍去离子水，在70℃温度下超声90min，重复操作三次合并滤液，减压浓缩至体积的1/10，冷却后加入3倍量的无水乙醇，经醇沉24h，离心3min，转速为6000r/min，沉淀干燥得金樱子精多糖。

主要参考资料

[1] 药用植物金樱子有效化学成分研究进展

[2] CN201811115865.7金樱子提取物在美白保湿抗衰老护肤品中的应用及制备方法

[3] CN201810771335.1一种羊奶果复合果蔬汁及其制备方法

[4] CN201110183393.0一种金樱子提取物的制备方法及其在卷烟中的应用及卷烟