丁烯酸仲丁酯的应用

发布日期:2020/10/20 9:12:51

概述^[1]

丁烯酸仲丁酯为酯类衍生物，可用作医药合成中间体，如作为D-A反应的反应物，或者也可用于制备化工原料。

结构

应用^[1]

丁烯酸仲丁酯应用举例如下，可用于制备药物控释膜层：

步、药物储库层的制备：在圆底烧瓶中称入1.4592g聚乙烯醇05-88(PVA0588)、3.6632g聚乙烯醇17-88(PVA1788)并加入200ml的乙醇水溶液(V∶V＝1∶1)，60℃的条件下加热搅拌使各组分充分混合，再加入0.5753g硝酸异山梨酯和0.3056g尿素，继续加热搅拌至混合均匀，并超声30分钟除去气泡，此时，胶浆应清澈透明。将配好的胶浆按一定的厚度涂在面积为200cm2的平展的背衬材料上，制备药物储库层，然后在65℃条件下干燥2-3小时至衡重，制得含硝酸异山梨酯9.5％(w/w)的药物储库层。

第二步、控释膜层的制备：在锥形瓶中称入0.4g丙烯酸-4-羟基丁酯，0.4g丙烯酸-(2-羟基-3-苯氧基)丙酯、0.2g丁烯酸仲丁酯，以及0.03g光引发剂过氧二苯甲酰，混合溶解。取适量体积的混合液均匀平铺在不锈钢的衬板上。将不锈钢衬板置于紫外灯下(功率3000W，波长200-400nm，高度12cm)，光催化反应4.5分钟后混合液固化完全，制备得到聚合物薄膜，小心剥离薄膜，薄膜厚度14μm。

第三步、粘胶层的制备：在三口烧瓶中称入0.96g聚维酮K90(PVPK90)、0.18g聚乙二醇400(PEG400)、0.06g明胶，加入100ml去离子水，80℃的条件下搅拌，回流，使各组分完全溶解后，升温再搅拌2小时后出料，再加入0.064g的硝酸异山梨酯，使其均匀分布在混合物溶液中，然后均匀的涂布在面积为200cm2防粘纸上，65℃条件下干燥，控制干燥时间，当其固含量达到60-70％时停止干燥，得到含硝酸异山梨酯5％(w/w)的粘胶层。

第四步、硝酸异山梨酯贴片的制备：以铝塑合膜作为背衬材料，在其上依次逐层覆盖上药物储库层、控释膜层、粘胶层、聚丙烯防粘层，然后冲切成一定面积和形状的贴片，从而制得透皮贴片。该贴片的硝酸异山梨酯的含量为2.6mg/cm2。