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玛卡酰胺杂质5的制备方法

发布日期:2020/10/18 17:56:53

概述[1]

玛卡酰胺杂质5又叫N-(3-甲氧苄基)棕榈酰胺,属于玛咖酰胺类化合物。将脂肪酸与二氯亚砜加热回流得脂肪酰氯。将苯甲胺或苯甲胺衍生物溶于吡啶中,缓慢滴加得到的脂肪酰氯,搅拌反应1h。经萃取、重结晶等,制得所述玛咖酰胺类化合物。

玛咖酰胺类化合物是一系列非极性长链脂肪酸的氮苄基酰胺类化合物,现在已发现其具有多种生物活性,如:提高性功能和生育能力、神经细胞的保护作用、神经调节作用(阵痛、抗抑郁、抗焦虑)、改善骨质疏松作用等。现有研究表明玛咖的多种生物碱作用于下丘脑和脑垂体,能调节内分泌系统,平衡荷尔蒙。

制备方法[1]

玛咖酰胺类化合物制备成治疗月经不调的药物,其剂型可以为多种,制备方法按照现有技术中的常规方法,以下以片剂为例。片剂的制备:辅料采用羟丙基纤维素50mg和淀粉400mg,在玛咖酰胺活性成分 500mg中加入滑石粉50mg,使药物表面覆盖了一层亲水材料,微粒均匀分散,可以改善其溶解特性,有助于提高药物的生物利用度;再进行压片,每片重1g,活性成分50%。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201710096496.0 玛咖酰胺类化合物在制备治疗月经不调药物中的应用

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