异汉防己甲素的主要应用

背景及概述^[1-2]

汉防己甲素又称粉防己碱，是从中药汉防己的根块中提取的一种生物碱[1]，属于双苄基异喹啉类化合物，为新型钙拮抗剂。研究发现，汉防己甲素可导致DNA链发生断裂，具有潜在的遗传毒性。少数患者静脉注射汉防己甲素时，注射局部可有暂时刺激性疼痛、色素沉着性药疹和鼻出血倾向。长期用药应定期复查肝功能和心电图等。肝、肾功能损害者慎用。异汉防己甲素属双节基异I留林类生物碱，由贵州中草药十大功劳中提取，汉防己甲索的光学异构体，动物实验证实它有降血压作用。

应用^[2-3]

异汉防己甲素和柠檬酸铝联合治疗尘肺。近10多年来，贵州省疾病预防控制中心职防所曾分别用异汉防己甲素(简称异甲素)治疗尘肺82例，千金藤素治疗尘肺患者42例，柠檬酸铝(简称柠铝)治疗尘肺患者134例均有一定疗效。采用异甲素和柠铝联合治疗矽肺、煤工尘肺、铸工尘肺、水泥工尘肺患者共40例(均无合并症)，临床治疗1年。

异汉防己甲素治疗高血压。目前基础研究尚未阐明异甲素的降压机制。研究结果显示异甲素治疗后未出现安眠、鼻塞、利尿及肠蠕动障碍等现象，血压明显下降时心率稍减慢，米见体位性低血压。因此异甲素的作用与交感神经抑制剂、唾臻类利尿剂及麟苯哒嗦血管扩张剂等药物的作用似无类似之处。动物实验(1)表明，相同剂量时异甲素对血压、心率及心肌收缩力的抑制作用与汉防己甲素相似。现己知这两种药均属双节基异唆琳类生物碱，分子式相同，光性不同。汉防己甲素已被证实是一种植物性钙通道阻滞剂。资料显示，口服异甲素后外周血管阻力显著下降达21%，动脉顺应性显著增加达36%，左室泵血功能及心肌收缩功能明显改善。由于短期降压治疗引起外周血管结构上改的可能性很小，而心肌收缩力并未受到抑制，因此考虑异甲素的降压作用是由于扩张外周血管所致。另外，异甲素治疗使心率减慢不伴有其他迷走神经兴奋的表现，提示对心率的抑制作用并非兴奋迷走中枢所致，可能是刺激了心脏迷走神经，或减慢了窦房结舒张期钙离子内流，或增加了钾离子外流而改变了窦房结的自律性所致。综上所述，推测异暇耙确会是一种植物性钙通道阻滞剂。

主要参考资料

[1] 汉防己甲素的临床应用进展

[2] 异汉防己甲素治疗高血压临床研究

[3] 异汉防己甲素和柠檬酸铝联合治疗尘肺