2,4-吡咯烷二酮的主要应用

背景及概述^[1]

2,4-吡咯烷二酮可用作医药合成中间体。如果吸入2,4-吡咯烷二酮，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医。

制备^[1]

2,4-吡咯烷二酮制备如下：

在冰水浴中，将4.6克的金属钠分批加入到200mL乙醇中，待金属钠完全溶解后，将29克化合物2溶解在40mL乙醇后滴加到上述反应液中，滴加完毕后加热回流4小时。停止反应，冷却反应液至室温，减压蒸馏回收溶剂后，加入50.0mL饱和氯化铵饱和溶液和150mL蒸馏水，乙酸乙酯萃取(100mL×3)，合并有机层，减压蒸馏除去溶剂后得到16.2克化合物3，产率为81.8％。HNMR(400Hz，DMSO)：8.10(s，1H)，4.32(s，2H)，3.32(s，2H)；MS(m/z)：100.2。

应用^[1]

2,4-吡咯烷二酮可用作医药合成中间体。如发生如下反应：

将14.85克2,4-吡咯烷二酮和17.55克吡啶溶于150mL的THF中，室温下，将100mL溶有40.35克对甲氧基苯甲酰氯的THF溶液缓慢滴加到上述反应液中，30分钟内滴加完毕，然后在室温下继续反应5小时。停止反应，向反应液中加入50mL1N的盐酸溶液和150mL蒸馏水，分出有机层，水层用乙酸乙酯萃取(0mL×3)，合并有机层，减压蒸馏除去溶剂后得到化合物4的粗品，用乙酸乙酯和石油醚重结晶后得到25.6纯品，产率为73.1％。HNMR(400Hz，CDCl3)：7.87(d，J＝8.4Hz，2H)，6.95(d，J＝8.4Hz，2H)，4.36(s，2H)，3.74(s，3H)，3.34(s，2H)；MS(m/z)：234.2。

主要参考资料

[1] CN201410272593.7 一种新的酰胺类化合物