硫前列酮的相关研究

背景及概述^[1][2]

硫前列酮为前列腺素E2类似物，具有较强的子宫收缩作用，且作用较长，并具有较好的软化和扩张子宫颈管的作用。临床用于抗早孕、中期引产、扩宫颈及堕死胎等。与米非司酮合用，可提高早孕完全流产率，对产后宫缩乏力所致出血也有良效，一般用药后10分钟内出血停止。

相关研究^[3]

前列腺素E2(PGE2)作为一种体内广泛分布的活性物质,通过与其特异性受体EP1,EP2,EP3和EP4结合实现信号跨膜转导,参与许多重要的生理病理过程。硫前列酮作为PGE2的类似物,通过激活EP1和EP3受体发挥其生理作用,但相关的代谢基础还不甚清楚。

严星等人的研究运用基于核磁共振(NMR)技术的代谢组学方法研究了EP1和EP3受体激活剂硫前列酮对小鼠血清和肝脏代谢组的影响.结果表明,中高剂量硫前列酮处理32天会导致小鼠肝脏代谢组中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二磷酸尿苷、磷酸腺苷和胆汁酸的明显增加,同时肝糖原、葡萄糖、苯丙氨酸、酪氨酸、尿苷、肌苷、烟碱酸和氧化型谷胱甘肽明显减少。恢复3周后,高剂量硫前列酮处理小鼠会导致肝脏代谢组中的胆碱水平比对照组高.这些结果表明EP1和EP3受体激活剂硫前列酮会对小鼠肝脏的糖、核酸和氨基酸等代谢产生影响。同时,未发现硫前列酮对血清代谢组产生明显影响,这可能与血液循环系统维持机体内环境相对稳定有关。以上研究结果为认识PGE2-EP1/3信号通路在代谢中的作用提供了基础数据。

用法用量^[2]

肌内注射。用于抗早孕： 1mg，1次/8h; 或0.5mg，1次/4h。共2次。若与米非司酮合用，可先服米非司酮50mg/d，分2次，连服4d;于第4日肌内注射本品0.25mg1次。用于扩张子宫颈： 人流术前3h肌内注射0.25mg或0.5mg。用于子宫内容物的清除： 肌内注射0.5mg或1mg，1次/ (3～6)h，共3～4次; 也可将上述剂量溶于250ml生理盐水后静脉滴注，速度不超过0.5mg/h。用于产后子宫收缩无力性出血：肌内或子宫肌内注射0.5mg，或溶于250ml生理盐水中静脉滴注。

药物相互作用^[2]

不能与缩宫素、水杨酸类非甾体抗炎药等合用。与米非司酮合用，可提高早孕完全流产率。

注意事项^[2]

主要不良反应有子宫痛、恶心、呕吐、腹泻。偶有支气管痉挛、心动过缓。过敏、哮喘、青光眼、严重高血压、严重肝及肾病忌用。于-8℃保存。

主要参考资料

[1] 袖珍新特药手册

[2] 新全实用药物手册

[3] 严星,张利民,安艳捧,李洪德,唐惠儒.硫前列酮影响小鼠代谢的NMR研究[J].波谱学杂志,2013,30(01):40-54.