苯甲醯亞胺酸的主要应用

背景及概述^[1]

苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)是一类含有相邻氧原子和氮原子的苯并杂环化合物，其具有很高的生物活性和药学特性。苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)大量存在于带有安定、抗肿瘤、抗惊厥、抗微生物、抗血栓形成以及抑制胆碱酯酶等特性的药品中。苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)类化合物传统的合成方法需经历强酸性环境且大量使用有机碱，实验操作复杂，且后处理过程对环境的污染较大。2010年，Larock课题组以氯代肟及邻三甲基硅基三氟甲磺酸芳酯为原料，以氟化铯为诱导剂，现场生成苯炔和氰基氧化物，并发生[3+2]环加成反应制备得到苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)类化合物。此方法虽能以较高收率获得苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)类化合物，但反应所用原料复杂需多步合成获得，因而也限制了其实际应用价值。综述所述，研究和开发低值简便的苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)制备方法具有良好的应用前景。

应用^[1]

苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)通常作为其他化合物的母核，如3-甲基苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)可用作医药合成中间体，分别称取0.304g(2mmol)2-羟基苯乙酮肟、0.457g(3mmol)二氟氯乙酸钠、0.417g(3mmol)碳酸钾50mL的三口烧瓶中，加入2mLN,N-二甲基乙酰胺为溶剂，磁力搅拌均匀后放入微波催化合成仪中，手动设置参数(微波功率300W、温度85℃、微波时间35min)，进行微波反应。反应结束后冷却至室温，向反应体系中加入10mL去离子水和10mL乙酸乙酯进行萃取，有机相分离并用10mL去离子水洗涤3次。有机相经无水硫酸镁干燥，过滤，真空蒸除溶剂得粗产品。粗产品经硅胶柱层析纯化(乙酸乙酯/石油醚＝1:20)，得到0.249g3-甲基苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)，产率93％。

主要参考资料

[1]CN201610846901.1一种基于2?羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)的方法