人肝细胞ABC转运体的应用

背景及概述^[1]

三磷酸腺苷结合盒(ATPbindingcassette，ABC)转运体是一组跨膜蛋白，与ATP结合在胞膜和内质网、过氧化物酶体、线粒体等细胞器膜上，介导氨基酸、脂质、脂多糖、无机离子、多肽、糖类、各种药物等多种分子的耗能转运。

应用^[1]

ABC转运体(ATP-结合盒)是一类膜转运蛋白，其调节范围广泛的药物、可能的毒性药物和外源性化学物质和阴离子的转运。ABC转运体是同源膜蛋白，由于结合和使用细胞的三磷腺苷(ATP)来实现它们的特异性活性。人们发现，这些转运体中的一些是多药抗药性蛋白质类(例如MDR1-P糖蛋白，或多药抗药性蛋白MRP1)，保护噁性癌细胞免于化疗剂的影响。迄今为止，已经鉴定出了48种ABC转运体，根据它们的序列同一性和功能分为7类。人肝细胞ABC转运体是能够转运许多生物异源物质通过细胞膜的ATP依赖型流动泵。化疗过程中肿瘤的抗性与这些转运体的高表达相关。人肝细胞ABC转运体具有以下特性：药物促进ATPase活性的测量；使用方便；可高通量地使用，没有放射性标记化合物。人肝细胞ABC转运体调节体内的多种重要生理学作用，为提供对抗有害的环境化合物的防御。因此，它们代表了治疗与转运体缺陷有关的疾病、防止药物转运到靶细胞外和介入其中调节ABC转运体活性可能是有益的其它疾病的重要的潜在药物靶点。

主要参考资料

[1]CN200880111472.7囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂