大鼠肝细胞ABC转运体的生理学作用

背景及概述^[1]

ABC转运体(ATP-结合盒)是一类膜转运蛋白，其调节范围广泛的药物、可能的毒性药物和外源性化学物质和阴离子的转运。ABC转运体是同源膜蛋白，由于结合和使用细胞的三磷腺苷(ATP)来实现它们的特异性活性。人们发现，这些转运体中的一些是多药抗药性蛋白质类(例如MDR1-P糖蛋白，或多药抗药性蛋白MRP1)，保护噁性癌细胞免于化疗剂的影响。迄今为止，已经鉴定出了48种ABC转运体，根据它们的序列同一性和功能分为7类。

生理学作用^[1]

大鼠肝细胞ABC转运体需要利用ATP分解产生的能量进行物质转运，因此将底物分别与含P-gp、MRP、BCRP转运体的细胞或组织温孵，利用比色法测定转运过程中ATP裂解产生的无机磷酸盐，可以反映药物转运机制。大鼠肝细胞ABC转运体调节体内的多种重要生理学作用，为提供对抗有害的环境化合物的防御。因此，大鼠肝细胞ABC转运体代表了治疗与转运体缺陷有关的疾病、防止药物转运到靶细胞外和介入其中调节ABC转运体活性可能是有益的其它疾病的重要的潜在药物靶点。ABC转运体家族成员在脂质吸收、分泌及转运等方面起着重要的作用，并与包括胆固醇结石病在内的许多脂类代谢相关疾病有着相应的联系。

主要参考资料

[1] CN200880111472.7囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂