西尼必利的药理作用

背景及概述^[1][2]

西尼必利临床用其酒石酸盐。西尼必利片，活性成分化学名：4-氨基-N-[1-(3-环己烯-1-基甲基)-4-哌啶基]-2-乙氧基-5-硝基苯甲酰胺，为一种强效5-H1和5-H2受体拮抗剂，用于胃肠道运动紊乱。

药理作用^[2]

本品为强效的5-H1和5-H2受体拮抗剂，对5-H2受体的拮抗作用微弱。由本品引起的 5-H2受体介导的血清素激活效应的抑制，不仅增强了5-HT4受体诱导的胃动力性质、同时也加强了抗焦虑活性和抑制了与黑质纹状体、下丘脑前漏斗结节上的多巴胺D2受体拮抗后相关的垂体外系症状和高催乳素血症。

实验动物服用本品影响了从食管下端括约肌到肠道的能动性和紧张性。

本品在肠道的作用器比胃中强。静脉内给本品 (ED200＝0.39/kg)后提高麻醉狗下消化道括约肌压力的作用要比甲氧普胺(ED200＝0.68 mg/kg)强。同时，也增加了对十二指肠道的压力。腹膜内给本品显著加速胃内食物的排空，作用比甲氧普胺强。在迷走神经切断的动物模型中本品同其他的苯甲酰胺类药物一样 可被神经节阻滞剂所抑制。揭示完整的迷走神经对本品的胃动力作用是十分重要的。

药代动力学^[2]

狗口服或静脉内给药后血药浓度与剂量呈线性相关关系。90～120min后出现血药峰值。

健康受试者的口服生物利用度为57%，静脉给药后消除相半衰期为1.5～2.3 h，口服给药后消除相半衰期为2.7～4.5h，人口服本品吸收较快，2h后血药浓度达峰值，肌肉给药吸收更快。给药后1h后血药浓度达峰值。本品经尿排泄的两个主要代谢物不足给药剂量的7%。

临床应用 ^[2]

胃肠道运动紊乱。

195例对103例消化不良病人，服用本品1mg，每日2次对消化不良症状有效。服用本品1g，每日3次较甲氧普胺10mg，每日3次对恢复大便正常方面的作用要强的多。对114例有或没有胃肠道运动紊乱的消化不良患者的试验也显示相似的结果。

主要参考资料

[1] CN201811309270.5一种球形酒石酸西尼必利结晶的制备方法

[2] 实用处方及非处方药物大全