氨溴索应用与抗炎机制研究

简述

氨溴索(Ambroxol)化学名为反式4-[(2-氨基3.5-二溴苄基)氨基]环已醇，是一种祛痰药，对呼吸系统有保护作用^[1-2]。需要注意的是，氨溴索是一种‌祛痰药，不是止咳药‌。它的作用是‌把黏稠的痰液变稀、让痰更容易咳出来‌，干咳无痰时不是该药的适应症。

合成方法

以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料，经溴化，肼解，碱性条件下分解成醛并同时亚胺基化，最后还原等五步反应，得到目标化合物氨溴索，总收率为35.7%。实验结果表明：该路线具有原料价廉易得，反应条件温和，产物易纯化，收率高等优点，适合工业化生产^[3]。

性质与应用

氨溴索是临床上常用的祛痰药，具有使黏液溶解，促进肺表面活性物质合成与分泌，激活黏液纤毛净化功能；降低痰液与纤毛粘着力，使痰液易于咳出的作用；能够增强黏液转运，促进排痰；减少超氧化物阴离子生成及过氧化氢等的生成，减少肺氧化性损伤；减少多种炎症细胞和炎性介质的释放，减少过度炎症反应引起的肺破坏作用。由于氨溴索安全性，耐受性好，作用强，临床应用广泛，常用于伴有痰液分泌不正常及排痰^[4]。另外，氨溴索在治疗分泌性中耳炎，预防早产儿肺透明膜病和对亚硝脲类治疗恶性脑性肿瘤患者所致的肺毒性早期亚临床检测和预防等方面也有一定的疗效^[1]。

抗炎机制研究

氨溴索能分解痰液的多糖部分，并增加呼吸道黏膜浆液腺体的分泌，减少黏液腺分泌，从而降低痰液黏度，促进黏液排出；增加支气管纤毛运动，起到显著排痰，改善呼吸状况的作用。新近研究发现，氨溴索还可以促进肺泡表面活性物质的合成与分泌；增加多种抗生素对肺组织的穿透性，提高抗生素在感染部位的浓度^[5]。

参考文献

[1]杨惠娣,徐彬.氨溴索的作用机制及临床应用[J].中国医院药学杂志, 2002, 022(001):44-45.DOI:10.3321/j.issn:1001-5213.2002.01.025.

[2]翁春梅,刘广军,陈桂林,等.氨溴索对呼吸系统的保护机制及临床应用[J].药物流行病学杂志, 2011, 20(9):3.DOI:CNKI:SUN:YWLX.0.2011-09-027.

[3]雷光清,刘晓珍,穆报春.祛痰新药氨溴索的合成方法研究[J].中国药物化学杂志, 2000, 10(3):2.DOI:10.3969/j.issn.1005-0108.2000.03.016.

[4]张涛,苏秀霞,张茜,等.警惕氨溴索的严重不良反应[J].临床合理用药杂志, 2014(11):13+18.DOI:CNKI:SUN:PLHY.0.2014-11-006.

[5]蓝冰,张东伟,王丰.氨溴索对气道炎症的抗炎机制研究进展[J].Chinese Journal of Primary Medicine and Pharmacy, 2013, 20:3027-3028.DOI:10.3760/CMA.J.ISSN.1008-6706.2013.19.071.