达西司坦的主要应用

背景及概述^[1]

达西司坦为司坦类化合物，有试验将二乙酸硫醚（硫代二乙酸）应用于抗血小板聚集试验，结果其抗血小板的药效作用竟然是同等剂量的阿司匹林的三倍的作用效果。再把同时具有硫醚乙酸结构和硫醚丙酸结构的羧甲司坦应用于抗血小板聚集试验，结果其抗血小板的药效作用等同于阿司匹林，只能推测起降低血小板聚集的药理作用的活性基团应该是硫醚乙酸或者硫醚丙酸结构，于是将能够得到的含有硫醚乙酸或者硫醚丙酸结构的化合物如羧甲司坦、福多司坦、美司坦、厄多司坦、莫吉司坦、来托司坦、普瑞司坦、奈索司坦、米地司坦、伊沙司坦、牛磺司坦、替美司坦、沙米司坦、奥莫司坦、达西司坦、卡他司坦、达诺司坦、愈创司坦、本司坦和硫代二乙酸等，和同等剂量的阿司匹林做了在抗血小板聚集方面的系统药效学筛选，实验结果是这几个化合物和同浓度的阿司匹林对比有较好的抗血小板聚集的药理作用，特别是硫代二乙酸具有更好的抗血小板聚集的药理作用。就是说具有硫醚脂肪酸结构的小分子极化合物在治疗由血小板聚集引起的疾病方面有很好的治疗效果。

应用

达西司坦为司坦类化合物，具的抗血小板聚集的药理作用。此外达西司坦还是乙酰半胱氨的双前药：对小鼠中对乙酰氨基酚诱导的肝毒性的差异保护。

主要参考资料

[1]CN201710534867.9硫醚酸结构的化合物在制备抗血小板聚集药物中的应用