双苯恶唑酸的用途

简介

双苯恶唑酸常温下为白色固体，水溶性较差，可溶于多种有机溶剂，属于异噁唑类除草剂安全剂，能够缓解精噁唑禾草灵-P-乙基对水稻产生的药害，但直接将其用于种子处理几乎无解毒活性，科研人员常对其母体结构开展衍生修饰，以期开发适用于种子处理的安全剂衍生物；水生毒理研究表明该化合物对斑马鱼胚胎具有中等毒性，可诱导机体产生氧化应激响应。

双苯恶唑酸的性状

用途

双苯恶唑酸（Isoxadifen-ethyl）是一种除草剂安全剂，用于缓解禾草灵对水稻和玉米产生的药害，评估其对水生生物的毒性对拓展该药剂在稻田中的应用具有重要意义；本研究测定了双苯恶唑酸对斑马鱼胚胎的急性毒性及其对胚胎生长发育的影响，并探讨相关作用机制，结果显示该物质对斑马鱼48 h、96 h的半数致死浓度分别为1.81 mg/L和1.66 mg/L；0.01 mg/L与0.1 mg/L暴露浓度下斑马鱼胚胎孵化时间延长，但96 h孵化率、体长及60 s内心跳数无明显变化；幼鱼体内SOD、CAT、MDA、ALDH活性与GSH含量升高，gstp2、cat、bcl2基因表达上调，Cu/Zn-sod、Mn-sod、bax基因表达下调；研究表明双苯恶唑酸对斑马鱼胚胎具有中等毒性，胚胎可通过调控相关基因表达改变氧化应激酶活性实现对该化合物的解毒[1]。

此外，双苯恶唑酸为水稻常用除草剂安全剂，可缓解精噁唑禾草灵-P-乙基对栽培水稻的药害，但该药剂直接用于种子处理几乎无活性，研究者对其进行结构修饰以期获得可种子处理施用的安全剂衍生物。例如：精噁唑禾草灵-P-乙基属于芳氧苯氧丙酸类苯氧型除草剂，本研究中苗后施用对杂草稻防效较好，抑制株高、鲜重50%的有效浓度IC₅₀分别为294 μM、218 μM，但该药剂会对栽培水稻产生药害。双苯恶唑酸是水稻上广泛使用的除草剂安全剂，可缓解精噁唑禾草灵-P-乙基造成的药害；由于杂草稻和栽培水稻形态、生理特性极为接近，直接向栽培水稻喷施双苯恶唑酸并不现实，对水稻种子进行安全剂处理则是可行思路。为提升双苯恶唑酸种子处理的生物活性，研究在双苯恶唑酸母体结构上引入胺类、氨基酸、2-甲氧基-5-硝基苯酚钠盐等基团设计新化合物，通过水解、酰氯化、酰氨化、酯化反应得到一系列双苯恶唑酸衍生物，利用质谱与氢核磁共振谱完成结构确证。其中5种衍生物拥有与双苯恶唑酸相当的解毒恢复活性；盆栽试验显示双苯恶唑酸用作种子处理几乎没有活性，但3种衍生物经种子处理就能够抵御精噁唑禾草灵-P-乙基的药害，该研究结果有助于开发杂草稻防控新手段，降低生产成本，增加农户收益[2]。

参考文献

[1] Guo Y N, Li T R, Yang H N, et al. Effects of isoxadifen-ethyl on the growth and development of zebrafish embryos at sublethal concentration[J]. Nongyao, 2023, 62(2):105-109,128.

[2] Shen C. Isoxadifen-Ethyl Derivatives Protect Rice from Fenoxaprop-P-Ethyl–associated Injury during the Control of Weedy Rice. Weed Science 65 1 (2017): 579–587.