盐酸地尔硫卓的功效作用与合成

盐酸地尔硫卓为白色或类白色的结晶或结晶性粉末，无臭、味苦；在水、甲醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中不溶。

功效与作用

盐酸地尔硫卓是一类钙离子通道阻滞剂，其特点为能够选择性作用于血管平滑肌，直接扩张冠状动脉血管和外周血管，在降压同时无反射性心率加快，不增加心肌耗氧量，是安全有效的治疗高血压、冠心病及心绞痛的药物。¹

适应症

1、室上性心动过速，2、手术时异常高血压的急救处置，3、高血压急症，4、不稳定性心绞痛。

药理作用

通过抑制钙离子向末梢血管、冠状血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。

合成方法

一种盐酸地尔硫卓的合成方法，其特征在于：所述合成方法是：²

1)取顺-(2S，3S)化合物(1)和化合物(2)混入有机溶剂，加入碘化亚铜和有机碱，进行缩合关环反应，反应结束后，得到化合物(3)；

2)步骤1)所得的化合物(3)在1,4-二氧六环中与醋酸或醋酸酐进行酯化反应，反应结束后，用碳酸钠调节pH至碱性，再加入盐酸，即得所述盐酸地尔硫卓，其反应式为：

参考文献

[1]梅开忠, & 黄欣. (2013). 一种稳定性好的盐酸地尔硫卓化合物及药物组合物.  CN103304514A.

[2]潘淑华, 王进宇, & 王寿春. (2021). 盐酸地尔硫卓的合成方法及应用. CN113336724A.