4-氨基-2-氯-6-甲基-5-硝基嘧啶的应用

背景及概述^[1]

4-氨基-2-氯-6-甲基-5-硝基嘧啶为杂环有机化合物，其可用作医药合成中间体。

制备^[1]

4-氨基-2-氯-6-甲基-5-硝基嘧啶的制备如下：

(Hal=-Cl，R2b=-CH3)

使化合物（2-1）与氨在碱存在下在惰性溶剂中反应来制备。惰性溶剂包括，例如，醚溶剂，如四氢呋喃，四氢吡喃，1，4-二恶烷和1，2-二甲氧基乙烷；卤代烃如氯仿，二氯甲烷和1，2-二氯乙烷；非质子极性溶剂，如乙腈，丙腈，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮和二甲基亚砜；质子极性溶剂，如水，甲醇，乙醇和异丙醇；及其混合溶剂。优选为四氢呋喃或甲醇。碱包括，例如，三乙胺和二异丙基乙胺。反应温度不限于特定的温度，但通常选自-78℃至所用溶剂的沸点之间的温度。优选为-78℃至0℃。反应时间通常为30分钟-6小时。

应用^[1]

4-氨基-2-氯-6-甲基-5-硝基嘧啶可用作医药合成中间体。如发生如下反应：

(Hal=-Cl，R2b=-CH3)

化合物（2-4）可以通过使化合物4-氨基-2-氯-6-甲基-5-硝基嘧啶（2-2）与化合物（2-3）在碱存在下在惰性溶剂中反应来制备。惰性溶剂包括，例如，醚溶剂，如四氢呋喃，四氢吡喃，1，4-二恶烷和1，2-二甲氧基乙烷；质子极性溶剂，如甲醇，乙醇，1-丙醇，异丙醇和1-丁醇；及其混合溶剂。优选地，它是四氢呋喃或质子极性溶剂。碱包括，例如，金属醇盐，如甲醇钠，乙醇钠，钠和1-丙醇钠；和金属氢化物如氢化钠。反应温度不限于特定的温度，但通常选自-20℃至所用溶剂的沸点之间的温度。优选为-20℃至20℃。反应时间通常为30分钟至12小时。

主要参考资料

[1]UnitedStatesApplicationUS20190169191