地非法林的止痒作用

简介

地非法林属于κ阿片受体激动剂，已获批用于透析相关瘙痒的临床治疗，研究证实该药物可同时依托中枢与外周κ阿片受体发挥显著止痒作用，能够有效缓解咪喹莫特诱导的银屑病瘙痒以及组胺诱发的急性皮肤瘙痒，具备较好的临床应用潜力。

地非法林的性状

止痒作用

地非法林可经由中枢及外周κ阿片受体发挥显著止痒效果，能够有效缓解银屑病瘙痒与组胺诱发的急性皮肤瘙痒。银屑病是一种常见且持续的炎症性皮肤病，常伴随剧烈瘙痒，严重影响患者生活质量，虽然纳呋拉啡和地非法林已获批用于治疗透析相关瘙痒，但二者针对银屑病诱发瘙痒的药理作用尚不明确，因此本研究探究了这两种药物对银屑病瘙痒的缓解效果以及对急性组胺瘙痒的止痒作用，实验将雄性C57BL/6J小鼠颈背部毛发剔除，连续5天每日涂抹5%咪喹莫特软膏构建银屑病模型，也可通过皮内注射50μL（10 mg·mL）组胺建立组胺瘙痒模型，分别经腹腔注射不同剂量纳呋拉啡、静脉注射不同剂量地非法林观察药物止痒效果，同时向脑室给予κ阿片受体拮抗剂nor-BNI，以此验证该拮抗剂对两种药物止痒效果的影响，实验结果显示，纳呋拉啡与地非法林均能显著改善咪喹莫特诱发的银屑病瘙痒和组胺诱导的急性瘙痒，两种模型下地非法林发挥止痒作用的半数有效剂量分别为45.5μg·kg、52.9 mg·kg，中枢注射nor-BNI能够几乎完全阻断纳呋拉啡的止痒作用，仅可部分削弱地非法林的止痒效果，两种药物均可有效缓解银屑病瘙痒与组胺引发的急性瘙痒，纳呋拉啡的止痒效力是地非法林的5至8倍，其中纳呋拉啡主要依托中枢κ阿片受体发挥止痒作用，地非法林则同时借助中枢、外周κ阿片受体实现止痒效果，该研究阐明了两种κ阿片受体激动剂的止痒功效与作用机制，也为其用于临床治疗银屑病伴随瘙痒提供了临床前研究依据[1]。a

参考文献

[1] 肖慧,陈静,刘盼文,等.纳呋拉啡和地非法林对咪喹莫特致银屑病瘙痒的止痒作用[J].沈阳药科大学学报, 2026(3):285-291.