高根二醇的制备方法

背景及概述^[1]

海桐(Pittosporumtobira(Thunb.)Ait.)别名海桐花、山矾、七里香、宝珠香，为海桐花科海桐花属植物。其枝叶中柠檬醛、乙酰乙酸乙酯、丁酮醇等挥发性芳香化合物，具有较强的净化空气功能；植株还可以吸收重金属Zn以及光化学烟雾，是一种良好的抗污染树种。其根能祛风活络、散瘀止痛，叶能解毒、止血，种子能涩肠、固精等；植株提取物对肥胖症和糖尿病有一定的疗效。有研究通过对海桐叶干粉乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物进一步分离，首次从中分离到高根二醇(Erythrodiol，又名古柯二醇)，并首次发现其具有高除草活性。尽管此前，高根二醇已经从滇龙胆、裂叶翼首、光皮木瓜和马兰橄榄等植物中提取分离出来，并已报道该化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗癌细胞增殖以及舒张血管等药理活性，但尚未见有关除草活性方面的报道。

制备^[1]

高根二醇的提取：取海桐叶干粉乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物65g经硅胶柱色谱，依次用20:1、15:1、10:1、5:1、3:1、2:1、1:1和0:1体积比的石油醚和丙酮混合溶剂与50:1、20:1、10:1、5:1和2:1体积比的丙酮和甲醇混合溶剂进行梯度洗脱得到A1~A10共10个馏分，对活性较高的A4馏分用6:1、5:1、4:1、3:1、2:1和1:1体积比的石油醚和丙酮混合溶剂进行进一步硅胶柱色谱分离，得到高根二醇，为白色针状结晶。

主要参考资料

[1]CN201310376418.8海桐叶粗提物中高根二醇的分离方法及其新用途