羧甲基羟胺半盐酸盐的制备与应用

羧甲基羟胺半盐酸盐是一种氨基丁酸转氨酶抑制剂，英文名为Carboxymethoxylamine hemihydrochloride，正常情况下为白色至类白色固体粉末，具有较好的化学稳定性，它可参与氨基酸和聚胺代谢。羧甲基羟胺半盐酸盐能提高内源性GABA的水平，广泛用于神经药理的研究。

制备方法

羧甲基羟胺半盐酸盐可由2-邻苯二甲酰亚胺羟基乙酸通过肼解反应制备得到。

图1 羧甲基羟胺半盐酸盐的制备方法

在一个干燥的500毫升反应烧瓶中将邻苯二甲酰亚胺衍生物（20 mmol，1.0当量）和水合肼（50 mmol，2.5当量）在二氯甲烷（120 mL）与甲醇（12 mL）的混合溶液中于室温搅拌2小时。反应结束后，将所得的反应混合物在真空下进行过滤，滤液用无水硫酸钠干燥后再次过滤，再将滤液减压浓缩。将所得残留物在盐酸乙醚溶液（2 M）中沉淀，过滤后即得产物羧甲基羟胺半盐酸盐。[1]

合成黄曲霉毒素半抗原

研究人员报道，羧甲基羟胺半盐酸盐可用于合成一种黄曲霉毒素半抗原。具体方法为：将甲醇、双蒸水和吡啶溶液混合，再将黄曲霉毒素与羧甲基羟胺半盐酸盐溶解于上述混合溶液中，对所得混合物在85℃下加热回流3～5小时，直至所有黄曲霉毒素完全转化为黄曲霉毒素半抗原。此外，羧甲基羟胺半盐酸盐所参与的该半抗原进一步采用EDC活性酯法合成一种黄曲霉毒素人工抗原。本发明制备的黄曲霉毒素人工抗原具有较好的免疫原性，可刺激机体产生效价较高的抗体，对于采用免疫分析技术快速检测残留的黄曲霉毒素B1具有重要意义；并且确立了一种非动物源的载体——大豆11S球蛋白酸性亚基作为新型免疫原载体，以替代牛血清白蛋白（BSA）。[2]

参考文献

[1] Li, Bo; et al, Synthesis and anti-tumor activity evaluation of salinomycin C20-O-alkyl/benzyl oxime derivatives, Organic & Biomolecular Chemistry 2022, 20, 870-876.

[2] 陈蕾,朱华玲,杨松,等.一种黄曲霉毒素半抗原,人工抗原及其制备方法中国发明专利, 专利号:CN201410504590.1[P].