麦迪霉素的用途

背景及概述^[1]

急性扁桃体炎是很常见的腭扁桃体的一种非特异性急性炎症，常伴有一定程度的咽粘膜及咽淋巴组织的急性炎症。主要致病菌为链球菌，葡萄球菌，肺炎双球菌。麦迪霉素为链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素。抗菌性能与红霉素相似，麦迪霉素通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。

用途^[1]

麦迪霉素对革兰阳性菌和支原体显示很强的抗菌作用，对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用，是一种毒性低，疗效较好的口服抗生素。麦迪霉素对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、肺炎链球菌、百日咳杆菌、支原体等有抗菌作用。主要用于革兰阳性菌引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃腺炎、尿路感染、中耳炎、皮肤和软组织、胆道等部位感染，对红霉素耐药菌有效。研制成的有片剂、胶囊等制剂，均采用口服等全身给药。鉴于片剂及胶囊等口服吸收较慢，进入血液后通过全身分布而使药物在血中稀释，使药物在病变部位地血药浓度较低，且在病变部位达到有效血药浓度的时间也较长，影响其有效抗菌效力。因此，研制口含制剂，通过口腔含服，以高浓度药物直接作用于病变部位，用于咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染性疾病的治疗，可克服上述缺点，为咽喉口腔感染性疾病的有效治疗提供有力的治疗手段。

药理作用^[2]

与红霉素抗菌谱相似，对革兰阳性菌和奈瑟菌属有良好的抗菌作用，对非产酶金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、支原体等均有作用。细菌对本品与红霉素之间有交叉耐药性，部分耐红霉素的金葡菌对本品仍敏感。

药代动力学^[2]

本品口服1g后，1小时达血药峰浓度，约为1.13μg/mL，消除半衰期约2.4小时。静脉给药1.2g，6小时滴完，血药浓度可达2.33～3.11μg/mL。本品广泛分布于器官中，以肺、脾、肾、肝、胆组织中浓度较高，明显高于血药浓度。

本品经胆汁随粪便排出，24小时随尿中排出量仅为给药量的2%～3%。本品不能透过血脑屏障。

适应证^[2]

适用于革兰阳性菌所致的呼吸道、扁桃体炎、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织的感染。

注意事项^[3]

1.经国内检测，本品的肠溶片生物利用度低，国内已不用，而以胃溶片代替。

2.本品的同类片剂称麦白霉素(Meleumycin)，除含有麦迪霉素组分外，还含有多量的柱晶白霉素A₆，作用与用途同麦迪霉素。

3.其他同红霉素。

药物相互作用^[3]

本品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。

主要参考资料

[1] CN200610152627.4含有麦迪霉素的口含制剂及其制备方法

[2] 口腔临床药物手册

[3] 实用药物手册