桑根皮醇的制备方法

背景及概述^[1]

桑根皮醇是一种从黄芪散中的有效部位提取出来的天然产物。黄芪散方源自《圣济总录》，组方为：葛根、黄芪、桑白皮，其主治三消渴疾，肌肤瘦弱、饮水不休，小便不止。

制备方法^[1]

将原料黄芪散药材按比例混合后，总重为100 g，粉碎至10~120目， 次加入6~10倍黄芪散重量的60%~95%的乙醇先浸泡2~3 h，微沸状 态下保温1~2 h，第二次用 6~10 倍量20%~60% 醇微沸状态下保温 1~2 h，提取1~5次，合并提取液。趁热过300~400目滤袋，得到澄清滤液。将滤液通过装PIPO‑00大孔树脂、HPD‑500大孔树脂及强酸型阳离子交换树脂的三节高压串联树脂。上样量为原料（重量g）：树脂（ 重量g）=1:1时，完成上样，流速为1/10BV/min。先用10 ~15BV水洗 脱三节串联树脂，后分别用6~10 BV 80%的乙醇洗脱PIPO‑00大孔树 脂柱，用6~10 BV 40%、70%的乙醇先后洗脱HPD‑500大孔树脂柱，6 ~10 BV 0.5~1mol/L氨水洗脱离子交换柱。最后回收乙醇、氨水洗脱液及通过三节高压串联树脂未吸附流出液，干燥后分别得到黄芪散总异戊烯基类黄酮、 除异戊烯基外的总黄酮、总皂苷、总生物碱及总多糖粗品。

所述的异戊烯基类黄酮、除异戊烯基外的总黄酮、总皂苷、总生物碱及总多糖中包含有桑素（Mulberrin）、桑酮（Kuwanon）A‑V、桑酮醇 ( Kuwanol)、桑根酮A‑L（Sanggenon A‑L）、桑根酮醇( Sangg enol)、桑根白皮素（Morusin）、环桑根皮素（Cyclomorusin）、桑根皮醇（Morusinol）、桑色烯（Mulberrochromene）、环桑素（Cyc lomulberrin）、环桑色烯素（Cyclomulberrochromene）、羟基二氢 桑根皮素（Oxydiphydromorusin）、桑根皮素‑4‑葡萄糖苷（Morusin ‑4‑glucoside）、桑皮根素氢过氧化物（Morusinhydroperoxide）、 Chalomoracin、 morusignins（A‑K）、环桑色醇（Mulberranol）、 Moranoline、桑苷A‑D（Moracenin A‑D）、摩查尔酮A（Morachalon e A）、Morusenin A‑B、5，7‑二羟基色酮（5,7‑dihydroxychromo ne）、 fagomine、GAL‑DNJ(2‑0‑d‑D‑galac‑Topyranosyl‑DNJ)、1‑deoxynoj irimycin；黄芪皂苷Ⅰ~Ⅷ、异黄芪苷、大豆皂苷Ⅰ、槲皮素、芦丁、 山奈黄素、异鼠李素、羟基异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊异黄 酮、胆碱、芒柄花素、染料木苷；大豆苷元、大豆苷、葛根素、大豆 素、金雀异黄素、金雀花异黄素8‑c芹糖葡萄糖苷、异甘草素 芒柄黄 花素、葛根素7‑木糖苷、6‑二乙酰基葛根素、葛根苷A、B、槐二醇、 大豆苷醇、大豆皂醇、Cantoniensistro、Kundz apogenol B、氯化 胆碱、乙酰胆碱、黄芪多糖Ⅰ~Ⅲ、杂多糖AH‑1，杂多糖AH‑2、葡萄糖 、木糖、半乳糖、阿拉伯糖、甘露糖及鼠李糖。

主要参考资料

[1] CN201310236266.1 一种黄芪散药物、提取方法及用途