Somatostatin Acetate(醋酸生长抑素)

背景^[1-7]

Somatostatin Acetate（也称为生长激素抑制激素（GHIH）或生长激素释放抑制因子（SRIF））或生长激素释放抑制激素是一种肽激素，通过与G蛋白的相互作用调节内分泌系统并影响神经传递和细胞增殖。偶联生长抑素受体并抑制许多次级激素的释放。生长抑素调节胰岛素和胰高血糖素。Somatostatin Acetate能抑制，刺激甲状腺，分泌胰岛素，胰高血糖素。可以通过试验餐和五种五肽胃泌素刺激胃酸，胃蛋白酶和抑制胃泌素的释放来抑制分泌。

内脏血流量可以显着减少，降低门静脉压力，减少血流量和侧支循环压力，减少肝血流量。减少胆囊和胰腺分泌的胃分泌物和小肠外，降低胰腺细胞的活性有保护作用。抑制胰高血糖素分泌。可以影响胃肠道的吸收和营养功能。

生长抑素具有两种活性形式，其通过替代性切割单一前原蛋白产生：14种氨基酸中的一种，28种氨基酸中的另一种。

在所有脊椎动物中，存在六种不同的生长抑素基因，其被命名为SS1，SS2，SS3，SS4，SS5和SS6。六种不同的基因以及五种不同的生长抑素受体使生长抑素具有广泛的功能。人类只有一种生长抑素基因SST。Somatostatin Acetate(醋酸生长抑素)人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。

生长抑素功能：

①可以抑制生长激素、促甲状腺激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌。

②可以抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌，可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。

③可以显著减少内脏血流，降低门静脉压力，降低侧枝循环的血流和压力，减少肝脏血流量。

④减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌，降低酶活性，对胰腺细胞有保护作用。

⑤可影响胃肠道吸收和营养功能。

应用^[8][9]

Somatostatin Acetate(醋酸生长抑素)可用于严重、急性胃及十二指肠溃疡出血；急性糜烂性或出血性胃炎的严重、急性出血；胰腺手术后的胰腺术后并发症的预防；抑制胰腺及小肠上部术后漏管的严重分泌的辅助治疗；对人体分化胃癌细胞株有调控作用：

生长抑素对人体分化胃癌细胞株BGC-823的生长调控作用,测定细胞内环磷酸腺苷(cAMP)含量及蛋白激酶C(PKC)活性,探讨受体后信息传导途径。方法BGC-823细胞在含10%小牛血清的RPMI 1640培养液中,于37℃、5%CO2条件下培养,分别加入不同浓度的生长抑素,应用MTT法观察细胞的增殖程度。应用放射免疫分析方法测定细胞内cAMP含量,应用[γ-32p]ATP掺入外源性底物的方法测定PKC活性。结果生长抑素能抑制BGC-823细胞的生长,且与剂量呈正相关。生长抑素能抑制细胞PKC活性,而对细胞内cAMP生成无明显影响。

结论1、生长抑素能抑制胃癌细胞BGC-823的生长。2、生长抑素可降低PKC活性,提示其受体后信息传递途径可能涉及DG-PKC系统。

参考文献

[1]Antiproliferative effect of octretide on gastric cancer cells m ediated by inhibition of telom erase.GAO S,YU BP,LI Y,et al.World Journal of Gastroenterology.2003

[2]Antiproliferative activ-ity induced by the som atostatin analogue,TT-232on hum an pan-creatic cancer cells.LEE JU,H OSOTANI R,W ADA M,et al.European Journal of Cancer.2002

[3]Som atostatin analog RC-160inhibits growth of CFPAC-1hum an pancreatic cancer cells in vitro and intracellular production of cyclic adenosine m onophosphate.QIN Y,ERTL T,GROOT K,et al.International Journal of Cancer.1995

[4]Inhibition of som atostatin analog Octreotide on hum an gastric cell M KN45in vitro.W ANG XB,W ANG X,ZANG NZ.Shijie H uaren Xiaohua Zazhi.2002

[5]Inhibition effects of som ato-statin on hepatocellular carcinom a in vitro and in vivo.H UA YP,LIANG LJ,H UANG JF.China Journal of M odern M edicine.2003

[6]Effect of prolonged adm inistration of long-acting som atostatin on caerulein,CCK-8and GRP induced pancreatic growth in the rat.H AJRI A,APRAH AM IAN M,DAM GE C.Regu1Pep.1991

[7]Inhibition of growth of M KN45hum an gastric-carcinom a xenografts in nude m ice by treatm ent with bom besin/gastrin-releasing-peptide antagonist(RC-3095)and som atostatin analogue RC-160.PINSKI J,H ALM OS G,YANO T,et al.International Journal of Cancer.1994

[8]The effects of som atostatin and SSTR3on proliferation and apoptosis of gastric cancer cells.H U C,YI C,H AO Z,et al.Cancer Biology and Therapy.2004

[9]徐秀英,张岱,姜若兰,卢香兰,宗志宏.生长抑素对人胃癌细胞BGC-823生长的调控作用[J].中国现代医学杂志,2007(09):1037-1040+1045.