Oseltamivir phosphate(Neuraminidase抑制剂)

背景^[1-7]

Oseltamivir phosphate(Neuraminidase抑制剂)是一种神经氨酸酶(neuraminidase)抑制剂，用于预防和治疗流感(influenza A和B)。Oseltamivir phosphate是一种竞争性的神经氨酸酶抑制剂，是一种抗病毒药物。Oseltamivir phosphate可分为A型（α）和B型（β）选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂，可通过抑制流感病毒神经氨酸酶的活性，阻止病毒从感染细胞中释放，从而达到控制目的，流感症状。

临床上，它可用于治疗成人和1岁或1岁以上儿童的A型流感和B型流感，以及13岁或以上成人和青少年的甲型和乙型流感的临床预防13岁。胃肠道吸收后，Oseltamivir phosphate可以快速代谢成oselatamivr羧酸盐，其中75％的总口服剂量参与来自oselatamivr羧酸盐的体循环。该药物的活性成分是有效且独特的神经氨酸酶抑制剂，其作用于流感病毒感染的所有过程，阻止所有临床相关的流感病毒株A或B菌株的复制。

即使在体外纳摩尔浓度下它也具有明显的抑制作用。在体外观察到，活性代谢物可以抑制流感病毒的生长以及体内抑制流感病毒的复制和致病性。Oseltamivir phosphate通过阻止病毒化学切割与宿主细胞的关系，减缓流感（流感）病毒在体内细胞中的传播。是甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶（唾液酸酶）同工酶最有效的抑制剂之一;这些糖蛋白在病毒颗粒表面表达，对A和B菌株的病毒复制都是必需的。

Oseltamivir phosphate成为首批进入市场的前两种神经氨酸酶抑制剂之一。由于胃肠屏障吸收不良，GS-4071在动物体内的生物利用度低（<5％）;通过加入更亲脂的酯基团，小鼠，大鼠和狗的口服生物利用度可达30％至100％。在大鼠中口服Oseltamivir phosphate后，在支气管肺泡衬里液和血浆中发现了类似浓度的GS-4071，这表明活性化合物很好地渗透到下呼吸道中。

在小鼠，鸡和雪貂中，发现口服Oseltamivir phosphate对A和B流感感染具有显着的抑制作用，以防止病毒的致命攻击和减少肺或鼻洗液中的病毒滴度。在每日接受口服胶囊治疗的患者的几项临床试验中，Oseltamivir phosphate在早期治疗和预防方面均有效显着降低临床症状的持续时间和严重程度，包括发烧，咳嗽和全身不适。

应用^[8][9]

Oseltamivir phosphate(Neuraminidase抑制剂)临床主要用于减轻流感发病时的症状、缩短病程、减少并发症,尤其重要的是对甲型禽流感也有较好预防和治疗作用.

Oseltamivir phosphate是一种高效的抗流感病毒药物,单独或联合中成药使用在抗甲型H1N1流感、抗禽流感、辅助治疗小儿手足口病等治疗中疗效显著,且毒副作用小,临床应用安全有效。

小儿牛黄清心散联合Oseltamivir phosphate治疗小儿热毒袭肺型流感临床疗效优于Oseltamivir phosphate单独使用,具体表现为二种药物联合使用在退热时间和呼吸道症状缓解时间都优于Oseltamivir phosphate单独使用;二者联合时用有更高的痊愈率和显效率;小儿牛黄清心散联合Oseltamivir phosphate还对流感患儿有增强免疫功能的作用,T细胞亚群对流感早期鉴别具有临床意义,可纳入常规检查对流感疑似病例进行确诊;安全性方面两种治疗方案没有明显差异。对于热毒袭肺型小儿流感推荐小儿牛黄清心散联合Oseltamivir phosphate治疗,疗效显著,明显缩短病程,且安全性高。

参考文献

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