应用广泛的金石蚕苷

研究背景

金石蚕苷(Poliumoside)是中药沙苁蓉(Cistanche sinensisG.Beck)，广东紫珠(Callicarpa kwangtungensisChun)中的主要活性成分，也是抗宫炎系列中成药的重要指标成分，具有抗炎，抗氧化，止血，神经细胞保护等生物活性。目前，关于金石蚕苷的研究多集中在药理活性方面^[1]。

提取分离

从广东紫珠中提取分离金石蚕苷的方法^[2]主要包括以下步骤：

第一步：将广东紫珠茎枝或叶粉碎，用乙醇超声 提取，将提取液浓缩得浸膏；

第二步：取浸膏加3-5倍的热水溶解，在60-80℃条件下经膜过滤分离，收集滤过液，通过聚酰胺树脂柱，醇水溶液洗脱；

第三 步：将洗脱液浓缩至无醇味，经制备型液相色谱分离纯化，以极性有机溶剂和水的混合溶液进行洗脱，浓缩相应组分，真空干燥。

上述制备方法简单，效率高，成 本低，分离制备量大，易于重复，使用该方法制备的金石蚕苷纯度可达98%。

应用

医药技术领域

制备预防和/或治疗癌症药物。研究发现金石蚕苷能够诱导宫颈癌细胞凋亡，因此可将金石蚕苷用于制备预防和/或治疗宫颈癌的药物。金石蚕苷可以诱导HeLa细胞内产生大量ROS，导致氧化应激通路Keap1‑Nrf2失活，促使Bax/Bcl‑2比例上调，使Caspase‑3活化为CleavedCaspase‑3，引发线粒体损伤，从而诱导细胞凋亡^[3]。此外，文献还公开了一种治疗出血症的药物组合，主要由连翘酯苷B与金石蚕苷配伍组成，连翘酯苷B和金石蚕苷配伍的组合物由下列重量比的药物均匀混合制成：连翘酯苷B1~5份，金石蚕苷1~5份，该药物组合物在止血作用上具有协同增效作用，机制明确，可用于止血药物^[4]。

美容护肤领域

金石蚕苷在抑制皮肤色素沉着及增白美容过程中也有应用。相关研究表明，金石蚕苷对黑色素细胞中的黑素的合成的抑制作用优于熊果苷以及肉苁蓉苯乙醇总苷对黑色素细胞中的黑素的合成的抑制作用，从而为开发具有抑制皮肤色素沉着及增白美容的药物提供了新途径，对色素增加性皮肤病的预防提供了新的研究方向^[5]。

基础化学研究

以金石蚕苷为模板分子，丙烯酰胺，丙烯酸乙酯和丙烯酸三种物质分别作为功能单体，运用量子化学方法模拟模板分子与不同功能单体按不同比例结合的印迹聚合物预组装体系的构型，能量及复合反应的结合能△E。通过不同功能单体与模板分子在不同比例条件下形成印迹聚合物的识别性能研究，结果显示，金石蚕苷和丙烯酰胺按1:7的分子比例的印迹效应最好^[6]。

参考文献

[1]钱浩.金石蚕苷体内外代谢及生物利用度研究[D].暨南大学,2017.

[2]苏刘花.从广东紫珠中提取分离金石蚕苷的方法:CN201110117897.2[P].

[3]吴爱芝,陈萍,杨智颖,等.金石蚕苷在制备预防和/或治疗癌症药物中的应用:202111674055[P].

[4]付辉政,钟瑞建,罗跃华,等.连翘酯苷B与金石蚕苷配伍组合物及其应用:CN201610499508.X[P].CN201610499508.X.

[5]杨建华,胡君萍,吴姗姗,等.金石蚕苷在抑制皮肤色素沉着及增白美容中的应用:CN201510336526.1[P].CN104983598A.

[6]刘艳,杨运泉,向柏霖,等.金石蚕苷分子印迹聚合物识别性能计算模拟[J].怀化学院学报, 2016, 035(011):56-59.