4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶性质、应用及制备

背景及概述

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶（4-HO-DMT）是一种重要的药物分子中间体，也被称为psilocin或psilotsin。它是一种在大麻类草本植物中找到的天然激素，也是一种强效的致幻剂。

性质

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶是一种无色晶体或粉末。它在常温下稳定。该化合物在潮湿空气中不稳定并容易氧化。

用途

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶在医学和植物学研究中有广泛的应用。它被用作研究神经化学、神经生物学和心理学的工具。它也是一种非常强效的致幻剂，可能会产生强烈的视觉和感官幻觉。4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用于抗癌药物分子的结构改造和制备，可以通过化学转化反应引入不同的基团，从而调节分子的化学性质和生物活性。这种修饰可以改变分子的溶解性、靶向性和药效等特性，使其更适合作为抗癌药物分子使用。它在多个抗癌药物分子的合成过程中发挥着重要作用，例如托法替尼和巴瑞克替尼。托法替尼是一种JAK抑制剂，巴瑞克替尼可用于治疗类风湿性关节炎等炎症相关疾病。

制法

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶可以通过从天然来源提取或合成得到。从天然来源提取需要使用化学分离和纯化技术。作为托法替尼制备的关键中间体，其合成方法可参考资料[1]。

图1 4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成路线

储存条件

由于4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的较高反应活性和较差的稳定性，建议将其保存在低温环境中，如2-8度的冰箱中，以维持其稳定性。

安全信息

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶是一种受管制的物质，合法性和安全性因地区而异。它属于非常强烈的精神活性物质，使用时应谨慎。使用过量或不适当使用可能导致严重的精神和心理健康问题。任何使用该化合物的人都应该准备好应对可能出现的不良反应，并确保在合法且安全的环境中使用。操作该化合物时必须遵守相关的实验室安全规定和个人防护措施。

参考文献

[1] 何帅,于德鑫,姚梦雨,等.枸橼酸托法替尼合成工艺路线综述[J].山东化工.2019,(21).DOI:10.3969/j.issn.1008-021X.2019.21.029 .