4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的储存条件

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶，英文名为Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ol，常温常压下为棕色固体。4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶是一种药物分子中间体，主要用于抗癌药物分子的结构改造和制备，它可用于多个抗癌药物分子的合成过程中。例如其可用于生产药物分子托法替尼，巴瑞克替尼。

合成方法

图1 4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成路线

在一个干燥的反应烧瓶中，向6-氨基-5-(2,2-二乙氧基乙基)嘧啶-4-醇(10 g, 44 mmol)中加入50 mL 5N 盐酸。所得的反应混合物在室温下搅拌反应4小时，通过TLC点板监测反应进度。反应结束后直接将反应混合物进行过滤，然后用水(50 mL)洗涤混合液。将混合液在真空下进行浓缩即可得到目标产物4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶。[1]

应用

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶是一种医药化学中间体，通过化学转化反应可以在该化合物分子结构上引入不同的基团，从而调节分子的化学性质和生物活性。这种修饰可以改变分子的溶解性、靶向性和药效等特性，使其更适合作为抗癌药物分子使用。4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用于抗癌药物分子托法替尼，巴瑞克替尼的合成，托法替尼（tofacitinib）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。巴瑞克替尼作为一种单药或联合甲氨蝶呤，可用于对一种或多种抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

储存条件

由于其较高的反应活性，4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的稳定性相对较差。它对氧化剂和光照都较为敏感，容易发生氧化反应或光化学反应，导致分解或其他不可逆的转化。因此，为了维持其稳定性，一般需要将其保存在低温环境中，如2-8度的冰箱中。

参考文献

[1] Patil, Yogesh; et al Archiv der Pharmazie (Weinheim, Germany) (2018), 351(8).