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环孢霉素D的生物活性与用药说明

发布日期:2025/2/13 10:20:37

环孢霉素D,英文名为Cyclosporin D,是一种由真菌产生的天然化合物,属于环孢菌素家族。环孢霉素D是一种白色结晶固体,具有特征性的苦味,它在常温下稳定,但不溶于水,可以溶于有机溶剂如乙醇、丙酮和氯仿。 环孢霉素D主要用作免疫抑制剂, 它可以抑制人体免疫系统的活性,从而减少器官移植后的排斥反应,在医学研究领域中有一定的应用。

环孢霉素D的性状图

图1 环孢霉素D的性状图

用药说明

环孢霉素D可能引起胃肠道不适,包括食欲不振、恶心、呕吐、胃胀气等症状,这些反应通常在开始服药时出现,并可能随着药物剂量的降低或适应而减轻。牙龈增生:长期使用环孢菌素 D的病人可能会出现牙龈增生的副作用,这可能会影响口腔健康,引起牙齿松动、牙周炎等问题。牙龈增生一般可以在停药6个月后消失。环孢霉素D主要通过肝肾进行代谢和排泄,因此可能会对肝肾功能造成一定影响。长期使用环孢素可能会导致肝肾功能不全,需要定期监测肝功能和肾功能指标。感染风险增加,由于环孢素是免疫抑制剂,使用环孢素的病人可能会增加感染的风险,感染可以出现在身体的任何部位,包括肺部、泌尿道、皮肤等。[1]

生物活性

环孢霉素D是一种免疫抑制剂,通过抑制患者体内免疫系统的活动,起到抑制机体异常免疫反应的作用,用于治疗器官、骨髓移植患者的排斥反应,也可用于治疗自身免疫性疾病。环孢霉素D是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂,该物质作为 Cyclosporin A 定量的内标,后者是一种免疫抑制药物,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。

参考文献

[1] 陈弘博.环孢霉素的药物相互作用及毒性[J].现代医学,1988,4:255.

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