星孢菌素的动物实验

发布日期:2025/1/9 15:26:36

星孢菌素，英文名为Staurosporinein，常温常压下为灰白色至淡黄色固体粉末，具有一定的碱性和较好的化学稳定性，它不溶于水和醚类有机溶剂但是可溶于二甲基亚砜和醇类有机溶剂。星孢菌素是一种能够从链霉菌属星状孢子培养液中分离出来的生物碱，广泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，具有广谱活性，在生物化学基础研究领域中有较好的应用。

星孢菌素的性状图

图1 星孢菌素的性状图

基本介绍

星孢菌素是一类吲哚咔唑类生物碱,它是蛋白激酶C(Proteinkinase C,PKC)抑制剂，能够诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性和抗癌作用。星形孢菌素最初于1977年由霉菌staurosporeus中分离得到，后来在海洋微生物中陆续发现并表达。[1]

生物活性

星孢菌素是一种强效的、ATP竞争性激酶抑制剂，有效抑制PKC活性，在大鼠脑组织实验中，IC50为2.7 nM。星形孢菌素强效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍。除此之外，星孢菌素还抑制PKA，PKG，p60v-src酪氨酸蛋白激酶和钙调蛋白激酶II等。星孢菌素可抑制多种人癌细胞增殖，主要作用表现为诱导癌细胞G2/M期阻断，调整G1期阻断，并诱导细胞凋亡。另外，星孢菌素还具有多种生物学作用，如细胞毒性、松弛平滑肌和调节eNOS基因表达等。[1]

动物实验

将10μL丙酮中的各种量的星孢菌素施用于8周龄CD-1小鼠的耳朵。刺激程度表示为引起刺激的化合物的最小剂量，小鼠皮肤中HOC的诱导将0.1mL丙酮中的星孢菌素施用于CD-1小鼠背部的皮肤，18小时后从皮肤获得粗酶提取物。 HDC活性表示为每1小时孵育每mg蛋白质释放的CO2的pmol。诱导小鼠皮肤中的ODC将0.2mL丙酮中的星孢菌素施用于CD-1小鼠背部的皮肤。 4小时后，从表皮制备粗酶提取物，并测量其ODC活性。