非洛地平的药理作用及机制

介绍

非洛地平（Felodipine）是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，化学式为C18H19NO4，外观通常为黄色结晶性粉末。在水中几乎不溶，但在有机溶剂如甲醇或乙醇中溶解度较好。

非洛地平

药理作用

非洛地平通过降低心脏的后负荷，减少心脏的氧耗，增加心脏的供氧，从而有效缓解心绞痛。它能够改善血管内皮功能，减缓动脉粥样硬化的进程。它具有较好的血管选择性，主要作用于小动脉，对静脉系统的影响较小，这有助于减少因静脉扩张引起的低血压风险。在心绞痛患者中，它有助于保护心肌细胞，减少心肌缺血损伤。非洛地平能够有效降低收缩压和舒张压，尤其适用于治疗轻至中度高血压[1-3]。

作用机制

非洛地平主要通过阻断血管平滑肌细胞中的L型钙通道（电压依赖性钙通道），减少钙离子流入细胞内。这种阻断作用导致血管平滑肌细胞内钙离子浓度下降，从而引起血管舒张。钙离子在血管收缩中起着关键作用，它通过减少钙离子流入，减弱了血管平滑肌的收缩力度，导致血管扩张。血管扩张可以降低外周血管阻力，从而降低血压。它通过降低心脏的后负荷（即心脏泵血时所面临的阻力），减少心脏的工作量和氧耗。这种减轻心脏负担的作用有助于改善心脏功能，特别是在心绞痛患者中。在心绞痛患者中，它通过扩张冠状动脉，增加心肌的血液供应，从而缓解心肌缺血。它能够改善血管内皮功能，减少内皮损伤，从而有助于减缓动脉粥样硬化的进程。它还能够降低血液中的低密度脂蛋白（LDL）氧化，减少动脉壁上的脂质沉积。

非洛地平具有一定的抗炎作用，可以减少血管壁炎症反应，这有助于保护血管内皮免受炎症损伤。通过降低血管阻力和改善血管内皮功能，非洛地平可以改善整体的血流动力学，增加组织灌注。它对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的抑制作用，这有助于进一步降低血压。在细胞水平上，它通过影响细胞内钙离子的信号传导途径，改变细胞的行为和功能，如减少平滑肌细胞的增殖和迁移[1-4]。

参考文献

[1]陈奕霖,胡维稳.氯沙坦联合非洛地平对高血压合并慢性肾功能衰竭患者肾功能的影响[J].深圳中西医结合杂志,2023,33(13):110-112.

[2]陈晓莹,黄武商,苏珊珊.替米沙坦和非洛地平对原发性高血压的疗效及安全性分析[J].北方药学,2024,21(05):174-176.

[3]蔺建云,周梦,苏钰.非洛地平联合比索洛尔对高血压合并冠心病患者血液流变学及血清炎症指标的影响[J].实用心电学杂志,2024,33(04):369-373.

[4]李海丽,吴永宁,刘南朝.非洛地平联合阿托伐他汀钙治疗老年冠心病伴心绞痛患者的临床研究[J].中国临床药理学杂志,2024,40(15):2160-2164.