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高血压用药指南:非洛地平服用方法

发布日期:2019/12/17 16:16:50

非洛地平(Febdipine),商品名:波依定(Plendil)、联环尔定、可立平等,为第二代双氢吡啶类长效钙通道阻滞药,作用机制同硝苯地平。

【作用原理】

本品为选择性钙通道阻滞药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙离子的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无作用,不引起直立性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐清除率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加心排血量和心脏指数,显著降低后负荷,而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。

【临床应用】

用于轻、中、重度原发性高血压的治疗,临床上可以单独使用,用于治疗轻度原发性高血压;也可与血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管紧张素受体拮抗药(ARB)、β受体阻滞药、利尿药等多种降血压药联合使用治疗中重度高血压。

【用法用量】

片剂含量为2.5毫克、5毫克。治疗高血压时建议2.5毫克,每日1次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5毫克或10毫克,每日1次。必要时剂量可进一步增加,或加用其他降血压药。治疗心绞痛时用5〜10毫克即可在10〜20小时内改善运动耐量。剂量调整间隔一般不少于2周,剂量应个体化,

【不良反应】

1、心血管系统:像其他血管扩张药一样,非洛地平可能在某些病人中引起面部潮红、心动过速、心悸、低血压,严重者出现心肌缺血、晕厥(罕见)。

2、神经系统:头痛(≥1%)、眩晕、疲乏、感觉异常。

3、消化系统恶心、呕吐、腹痛、牙龈增生、牙龈疼痛、牙龈炎、肝酶增加。文献曾报道3例男性病人服用非洛地平后出现牙龈增生、肿大,经活检证实为中度增生。

4、皮肤及附属物:面部潮红、瘙痒、皮疹、荨麻疹、光敏反应、白细胞分裂性血管炎。

5、过敏反应:剥脱性皮炎、血管水肿、发热。临床个案报道:男,81岁,原发性高血压,人院后遵医嘱温水顿服波依定(非洛地平缓释片)2.5毫克,20分钟后病人自述心慌,继而出现面部潮红,呼吸急促,全身发抖,伴恐惧、呻吟、大汗。经用抗过敏药物治疗后症状消失。

6、肌肉骨骼:可出现关节痛、肌痛。

7、泌尿生殖系统:尿频、阴茎持续勃起、阳痿、性功能障碍。

8、下肢水肿:与其他双氢吡啶类钙通道阻滞药一样,此药可能引起剂量相关的(因前毛细血管扩张)踝部水肿。个案报道,男性,66岁,2型糖尿病,糖尿病肾病Ⅳ期。波依定2.5毫克口服,每日1次。用药2日后病人即发现双足踝部轻度水肿,但无其他不适。继服3日后,下肢水肿迅速加重,且大腿、腰骶部也见重度凹陷性水肿,阴囊肿如梨样大,行动受限,痛苦异常。

此期间除用胰岛素外,未服用其他药物,考虑为波依定所致,予停用。同时给予呋塞米20毫克口服,每日3次,3天后水肿渐消,继续治疗1周后水肿全部消退。

1、与其他药物的相互作用

(1)服用本品时,同时加服影响细胞色素P450类药物可影响非洛地平的血药浓度。

(2)酶诱导药(如苯妥英钠、酰胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血药浓度的降低,疗效降低。

(3)酶抑制药(西咪替丁)可引起非洛地平血药浓度升高。虽然非洛地平具有较高程度血浆蛋白结合力,但不影响其他血浆蛋白结合药物(如华法林)的结合程度。

2、不良反应的预防

(1)与其他血管扩张剂相似,非洛地平在极少数病人中可能会引起显著的低血压,这在易感个体可能会引起心肌缺血,低血压病人慎用。

(2)临床试验表明,剂量超过每日10毫克可增加降血压作用,但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率,因此非洛地平每日剂量尽量小于10毫克。

(3)肝功能损害的病人,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5毫克,每日1次。这些病人在调整剂量时应注意监测血压。肾功能不全病人一般不需要调整剂量。

(4)本品应空腹口服或食用少量清淡饮食,服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰开或嚼碎。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。

(5)65岁以上的病人,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5毫克,每日1次,这些病人在调整剂量时应注意监测血压。

3、禁忌证

(1)对非洛地平及本品中任一成分过敏者。

(2)失代偿性心力衰竭病人。

(3)急性心肌梗死、不稳定型心绞痛病人。

(4)怀孕期妇女。

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