N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基]-L-赖氨酸的应用与研究

简述

N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基]-L-赖氨酸又名N-芴甲氧羰基-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基]-L-赖氨酸，化学缩写为Fmoc-L-Lys(Dde)-OH。该物质的分子式为C₃₁H₃₆N₂O₆，分子量为532.63，常温常压下表现为白色至浅黄色或浅橙色粉末，可溶于甲醇等有机溶剂。

应用

生物医学领域报道了一种含有N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基]-L-赖氨酸的酶降解聚合物，其可以解决现有检测试剂灵敏度低的问题，可用于检测或活性分析生物酶[1]。此外，在跟踪肽的运输、结合研究、确定底物特异性和受体交联研究中，研究发现使用Rink酰胺4-甲基二苯甲胺树脂与N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基]-L-赖氨酸偶联的新策略，可以将其直接掺入肽中进行检测研究[2]。

有关研究

核医学药物领域报道了一种fap抑制剂、基于该fap抑制剂的靶向fap的核素探针，以及所述抑制剂和探针在制备靶向fap的肿瘤显像剂/肿瘤治疗剂中的应用。该类抑制剂具有分子量低、组织穿透力强、特异性高、结构易于改造和修饰以便于放射性标记等特点。具体的抑制剂研究中，N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基]-L-赖氨酸是合成关键树脂的合成原料。制备得到的fap抑制剂成为了癌症和炎症疾病潜在的影像学和放射治疗靶点，具有重要意义[3]。

伊文氏蓝又称为伊文思兰，英文名为evansblue(eb)，它是带有金属光泽的蓝色结晶，极易溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于苯、氯仿、乙醚。伊文氏蓝是一种重氮类荧光染料，在550nm激发光照射下成红色荧光。伊文氏蓝在体内和体外能够以10:1摩尔比与血浆蛋白不可逆结合，形成伊文氏蓝(eb)-白蛋白复合物。利用伊文氏蓝与白蛋白特异结合这一性质，伊文氏蓝及其衍生物可以作为血池显像剂应用于肿瘤治疗领域，具有广阔的应用的前景。研究发现，N-FMOC-N'-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基]-L-赖氨酸可用于合成伊文氏蓝衍生物中间体赖氨酸(1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己亚基)乙基)-4,4'-二氨基-3,3'-二甲基联苯-树脂[4]。

参考文献

[1] Dai L .Enzyme-degradable polymer and application thereof:US14119382[P].US09200033B2.DOI:US20140243429 A1.

[2] Bibbs L , Ambulos N P , Kates S A ,et al.Strategies for the synthesis of labeled peptides[J].Journal of Biomolecular Techniques Jbt, 2000, 11(4):155.DOI:10.1007/0-306-46881-6_45.

[3]杨敏福 杨兴 甘倩倩 张宁 张建华 范岩，一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用.

[4]王为;王少农;施学庚;张恒维.一种制备伊文氏蓝衍生物的方法与流程.