4-溴-2-氟苯胺性质、用于及制备

背景及概述

4-溴-2-氟苯胺用作氟化剂在有机合成中进行氟代反应，本文对4-溴-2-氟苯胺的性质、用途、制法和安全信息的介绍。

性质

外观：4-溴-2-氟苯胺是白色至浅黄色固体。

溶解度：可溶于有机溶剂如乙醇和二甲基甲酰胺，不溶于水。

图1 4-溴-2-氟苯胺性状图

用途

4-溴-2-氟苯胺可以用作氟化剂在有机合成中进行氟代反应。4-溴-2-氟苯胺可用于合成氟比洛芬，它是一种非甾体抗炎药，临床上主要适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等，也可用于软组织病（如扭伤及劳损）以及轻中度疼痛（如痛经和手术后疼痛、牙痛等）的对症治疗。

制法

4-溴-2-氟苯胺一般通过以下步骤合成：以苯胺为原料，利用氧化试剂将苯胺氧化为苯酚。将苯酚进行溴化反应，得到4-溴苯酚。将4-溴苯酚与氟化试剂反应，形成4-溴-2-氟苯胺[1]。

本专利发明了一种用就地生成的过溴型季铵盐溴化邻氟苯胺生产4-溴-2-氟苯胺的方法。其工艺步骤是：将季铵盐、邻氟苯胺和溶剂加入反应瓶中，搅拌溶解，在控制温度低于30℃的条件下，缓慢滴加溴素，约30～60min滴完，之后将物料温度升至40℃左右反应约2.5h；冷却至室温，过滤，滤饼用溶剂洗涤两次，随后将滤饼分散于溶剂中，再加10％的氢氧化钠溶液中和至pH＝7～8，静置分出水相，有机相用去离子水洗涤两次后蒸出溶剂得4-溴-2-氟苯胺。

安全信息

4-溴-2-氟苯胺是一种化学品，使用时需遵守安全操作规程。它可能对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激作用，在使用时应戴好适当的个人防护装备。避免吸入气体、吃入或接触皮肤。在储存和运输时，应保持其与其他物质的隔离，并妥善密封包装，远离火源和热源。

参考文献

[1]CN106905168A 一种4-溴-2-氟苯胺的选择性合成方法