6-氨基-3-甲基嘌呤的生物活性

背景及概述

6-氨基-3-甲基嘌呤是一种广泛应用的细胞自噬抑制剂，也可作为中间体用于合成其他各种有机化合物。以下是有关6-氨基-3-甲基嘌呤的生物活性研究的简要介绍。

性质

6-氨基-3-甲基嘌呤是一种白色结晶固体，可溶于水和乙醇。此化合物可通过谱学技术如红外光谱、核磁共振等进行表征。

图1 6-氨基-3-甲基嘌呤的性状图

制法

6-氨基-3-甲基嘌呤的制备方法有多种，常见的一种方法是通过在氢气存在下，将苯胺与3-甲基嘌呤进行反应，得到目标产物。还可以通过化学合成或实验室合成的方法来制备。

体外研究

6-氨基-3-甲基嘌呤是一种广泛应用的细胞自噬抑制剂，可以抑制PI3K活性，具有限制性抑制剂作用，对PI3K  Vps34的抑制作用强于PI3Kγ，IC50 分别为25UM和60UM[1]。

6-氨基-3-甲基嘌呤以时间和剂量依赖的方式降低细胞活力，其作用Caspase-3的活性相关。在正常和姐条件下，6-氨基-3-甲基嘌呤都可以引起癌症细胞死亡，并且抑制细胞迁移和浸袭，该作用与其抑制细胞自噬的能力无关。

6-氨基-3-甲基嘌呤阻断自噬体的形成，有效抑制细胞内蛋白降解，但是，对细胞内蛋白酶活性没有影响，抑制烟草细胞的细胞自噬反应。

据报道对于正常培养和饥饿处理的癌细胞，6-氨基-3-甲基嘌呤都能引起细胞死亡。6-氨基-3-甲基嘌呤还可以不通过抑制自吞噬来抑制细胞迁移和入侵，这表明6-氨基-3-甲基嘌呤除了抑制自吞噬之外还有其它生物功能。

6-氨基-3-甲基嘌呤可以造成半胱天冬酶依赖的细胞死亡，这一功能与它对自吞噬的抑制无关。

使用注意

6-氨基-3-甲基嘌呤在使用过程中，如有必要使用个人防护装备，如手套、安全镜等。此化合物可能对眼睛、皮肤和呼吸系统有刺激作用，应避免直接接触。在储存和处理6-氨基-3-甲基嘌呤时，应避免与氧化剂和可燃物接触。在废弃物处理方面，应遵守当地法规以确保安全和环境友好。在使用和处理化学物质时，请始终遵循安全操作规程。

参考文献

[1]Miller S, et al. Finding a fitting shoe for Cinderella: searching for an autophagy inhibitor. Autophagy. 2010 Aug;6(6):805-807.