氧化苦参碱是什么生物碱,作用功效如何?毒性强吗?
发布日期:2024/10/23 9:13:27
氧化苦参碱具有四环喹嗪啶类结构,属弱碱性生物碱(pKa=6.71),其还原形式为苦参碱。其因含有半极性配位键,其亲水性比苦参碱更强,难溶于乙醚,可溶于氯仿。
作用功效
氧化苦参碱具有直接抗炎作用、免疫调节作用、抑制肿瘤增殖,诱导分化和凋亡作用、抗病毒杀菌作用、抗缺氧、扩血管、降血脂、抗心律失常、镇静、解热、降温、改善血液流变学各项指标作用。
氧化苦参碱(oxymatrine ,OM)是从豆科槐属植物苦豆子(Sophore alopecuroides. L)中提取的一种生物碱,氧化苦参碱具有多种药理活性,且安全范围大,毒性小,吸收较好,是一种应用前景较广泛的中药产品。
在中枢神经系统,氧化苦参碱具有镇静、镇痛、解热、降温的作用;消化系统,具有抗肝损伤作用,有效保护肝细胞;氧化苦参碱具有抗肿瘤作用,能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖,并具有直接杀伤作用;心血管系统,氧化苦参碱具有抗缺氧、扩血管、降血脂、抗心律失常等作用。
氧化苦参碱的直接抗炎作用:苦参碱是有激素样作用而无激素副作用的强力抗炎药;氧化苦参碱的免疫调节作用:氧化苦参碱具有较强的免疫调节作用,可通过对宿主的抗体水平、免疫细胞的变化、细胞因子及其它炎性调节因子的影响发挥其抗炎作用;抗肿瘤机制:氧化苦参碱有抑制肿瘤增殖,诱导分化和凋亡作用;氧化苦参碱的抗病毒杀菌作用:氧化苦参碱具有直接的抗病毒杀菌活性,而且杀菌谱较广。
毒性
氧化苦参碱属于低毒类药物。昆明种小鼠静脉注射氧化苦参碱的LD50为214 mg·kg-1,肌肉注射氧化苦参碱的LD50为257 mg·kg-1,腹腔注射氧化苦参碱的LD50为558 mg·kg-1;♂SD大鼠腹腔注射氧化苦参碱的LD50为898 mg·kg-1。此外,同一给药途径小鼠的LD50值不尽相同,可能是由于小鼠品系差异所致。昆明小鼠(Mus musculus)灌胃氧化苦参碱的LD50为86 mg·kg-1,而郭秋平等报道,ICR小鼠灌胃化苦参碱200 mg·kg-1时,观察两周,10只小鼠中未出现死亡。
氧化苦参碱毒性要明显弱于苦参碱。小鼠静脉注射苦参碱的LD50为83 mg·kg-1,腹腔注射苦参碱的LD50为157 mg·kg-1,口服苦参碱的LD50为64 mg·kg-1,而郭秋平等报道,ICR小鼠灌胃苦参碱200 mg·kg-1时,死亡率为80%。上述证据提示,在不同种属及给药方式中,氧化苦参碱的毒理学表现差异较大。[1]
参考文献
[1]郭秋平, 金若敏. 苦参碱和氧化苦参碱致小鼠肝毒性比较[J]. 中国药理学与毒理学杂志, 2016,30(7): 736-40. doi:10.3867/j.issn.1000-3002.2016.07.005
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