甲吡酮的应用

介绍

甲吡酮也称为美替拉酮，是一种肾上腺皮质功能抑制剂，属于11-β羟化酶抑制剂。它能够抑制皮质醇的产生，也可用于下丘脑垂体的检查实验。外观为白色结晶性粉末，熔点50～53℃，溶于乙醇、氯仿，微溶于水。它在化学上是稳定的，可以在-20°C下的DMSO或乙醇溶液中保存长达2个月。

甲吡酮

药理作用

甲吡酮的药理作用主要是通过抑制肾上腺皮质中的11-β羟化酶，减少皮质醇的合成，从而增加促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌。

临床应用

对患有库兴氏综合征合并妊娠的病人用甲吡酮（CIBAJ,每8小时一次）治疗后，血浆皮质醇下降到300一500nmo1/L。病人情况明显改善。背痛、水肿和面部多血质均减轻。用甲基多巴控制血压在110/90mmHg。尽管继续服用甲吡酮，血浆皮质醇仍如正常人一样于分娩前一周自发性增高。尿雌激素一直偏低。在严重的库兴氏综合征合并中期妊娠时，由于皮肤和腹壁组织菲薄易脆不宜仓促做腹部手术。而药物治疗比中止妊娠更可取。给病人的甲吡酮量只对肾上腺11一β羟化酶产生不完全的抑制，因此分娩前一周血浆皮质醇仍可出现生理性增高。同时对婴儿肾上腺未见明显抑制作用。除已知甲吡酮对11-β羟化酶有抑制作用外，还对大田鼠肾上腺19羟化酶的活性有抑制作用。同样可使人体胎盘的羟化酶活性减低和使正常孕妇尿中雌激素水平下降[1]。

不良反应

甲吡酮可能包括消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。在使用时，需要注意某些药物可能会干扰尿中类固醇的测定，如止痛药、抗生素、降压药、利尿药、安眠药、类固醇类激素等。因此，在试验期间应避免使用这些药物。

参考文献

[1]刘双玲.库兴氏综合征合并妊娠——甲吡酮的治疗[J].国外医学.内分泌学分册,1983,(02):111.