2-硫脲嘧啶的一锅法合成及其应用

2-硫脲嘧啶具有抗菌、抗病毒、抗甲状腺活性，它能抑制甲状激素合成、用于治疗甲状腺功能减退。近年来研究发现2-硫脲嘧啶及其衍生物可以影响神经功能,是一新型的神经元型一氧化氨合酶的抑制剂，而且它又是多种抗菌、抗病毒、抗癌药物的主要合成单体，因此对其进行合成工艺的优化研究，具有非常重要的意义。

制备方法

硫脲2.5g(33mmol)，反应物摩尔比r=n(乙酸乙酯):n(甲酸乙酯):n(甲醇钠):n(硫脲)=2.5:1.5:2.0:1.0。

将乙酸乙酯缓慢滴加到甲醇钠(3.5g)的甲苯(35mL)溶液中，于80℃反应3h；冷却后滴加甲酸乙酯，于25℃充分搅拌8h；加入硫脲的乙醇(10mL)溶液，回流(90℃)反应3h。减压浓缩至干，残留物用热水溶解、醋酸酸化至pH4，冷却后析出固体，过滤，滤饼用水洗涤，用水重结晶得米黄色针状晶体2-硫脲嘧啶，收率54.7%(以硫脲计算)，纯度>98%^[1]。

应用

1、白林山等人研究2-硫脲嘧啶(2-thiouracil，TU)修饰金电极的制备方法及其对细胞色素C直接电化学反应的促进作用。循环伏安实验表明，细胞色素C在2-硫脲嘧啶修饰金电极上的氧化还原反应是扩散控制的准可逆过程，峰电流与扫描速度的平方根呈线性关系，峰电位差(△E)为68mV(vs.SCE)，峰电流比接近于1，电子迁移速率常数为3.79x10^-4cm/s；2-硫脉嘧啶修饰金电极对细胞色素C直接电化学反应的促进作用稳定性较好，且与2-硫脲嘧啶在金电极上吸附量有关。实验结果对于进一步研究开发新型生物电化学传感器具有重要意义^[2]。

2、李学超等人在观察2-硫脲嘧啶对高脂血症大鼠模型血液流变学特性的影响。方法采用0.5%的胆盐和4%的胆固醇加入基础饲料建立高脂血症模型，观察2-硫脲嘧啶对模型大鼠血浆甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆尚醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆尚醇(HDL-C)、血糖(Glu)、全血表观粘度(ηb)、全血还原粘度(ηre)、血浆粘度(ηp)、红细胞压积(Hct)、红细胞电泳率、红细胞的变形、取向指数、红细胞聚集等流变学特性的影响。结果与对照组相比，高脂组TC、TG、LDL-C、Glu、红细胞聚集指数、全血表观粘度、全血还原粘度明显增高，HDL-C、红细胞的变形及取向指数、红细胞电泳率降低；与高脂组相比，甲减组大鼠TC、TG、LDL-C、Glu、红细胞聚集指数、全血还原粘度增高，HDL-C、红细胞的变形及取向指数、红细胞电泳率降低、全血表观粘度降低。因此2-硫脲嘧啶能够升高血糖血脂，恶化血液流变学指标^[3]。

参考文献

[1]钟光祥,陈婷婷,周程程. 一锅法合成2-硫脲嘧啶[J]. 合成化学,2010,18(1):118-120. DOI:10.3969/j.issn.1005-1511.2010.01.034.

[2]白林山,韩睿,吕丹丹. 细胞色素C在2-硫脲嘧啶修饰金电极上的直接电化学[J]. 安徽工业大学学报（自然科学版）,2011,28(4):375-379. DOI:10.3969/j.issn.1671-7872.2011.04.014.

[3]李学超,王喜福,王现伟,等. 2-硫脲嘧啶对高脂血症大鼠血液流变学特性的影响[J]. 中国血液流变学杂志,2010,20(1):10-12. DOI:10.3969/j.issn.1009-881X.2010.01.004.