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丙酮酸乙酯的抗炎作用及机制

发布日期:2024/10/15 13:59:00

丙酮酸乙酯(EP)是丙酮酸的酯化物,原本作为一种工业原料广泛使用,后常作为食品添加剂使用。EP的药理作用多种多样,不仅能改善氧化还原反应介导的组织细胞损伤,还能减少促炎因子的分泌,增强抗肿瘤免疫,并且在不同的条件下表现出抑制凋亡或促进凋亡的特性。

丙酮酸乙酯

药理作用

抗炎作用

因为丙酮酸是一个重要的代谢中间产物,离体和在体研究发现,EP能够促进ATP的生物合成。EP与丙酮酸同样具有抗氧化特性,能够有效清除H2O2等ROS。

越来越多的证据表明:EP具有强大的抗炎作用。Yang等发现使用EP溶液能够下调出血性休克鼠的肝脏和肠黏膜中促炎转录因子NF-κB的活性,抑制多个早期促炎因子的表达,降低动物死亡率。使用EP溶液复苏能够减少休克大鼠循环中的致炎因子IL-6,增加抗炎细胞因子IL-10的水平。

EP的抗炎机制

关于丙酮酸乙酯(EP)的抗炎机制众说纷纭,有些研究认为EP是通过抑制NF-κB的活性而发挥作用的,还有一部分学者则认为其抗炎作用是通过抗氧化作用而发挥的。抑制NF-κB信号通路NF-κB是一种重要的促炎转录调节因子,它的激活可能是诱发感染、缺血/再灌注损伤和多器官功能衰竭的关键步骤。在它的DNA结合功能域中以RxxRxRxxC的形式包含有1个半胱氨酸和3个精氨酸残基序列,这个重要的半胱氨酸残基上的硫氢基非常容易氧化。

丙酮酸乙酯(EP)在多种急性损伤模型中都表现出了强大的抗炎作用,损伤后早期给药能够增加动物存活率,减少器官功能障碍;长期给药还可以延缓肿瘤的生长速度。该药已被美国FDA列为对人体安全的物质,具有广阔的药物开发前景。

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