兰地洛尔有哪些临床应用？

兰地洛尔（landiolol）2002年日本上市，2016年欧洲多个国家上市，2020年我国批准上市。是新一代速效、超短效、高选择性β1受体阻滞剂，对心脏抑制作用弱且较少引起低血压。

药理作用

兰地洛尔作为一种新型高选择性β1受体阻断药，主要拮抗心脏β1受体（β1/β2=255），抑制儿茶酚胺作用，起效快约为30s，持续时间约为4min，低血压的发生率为11.7%。停药后被红细胞，肝脏的酯酶和血浆假性胆碱酯酶快速水解。4h左右几乎完全经肾脏排泄，24h后体内仅剩7%~8%。兰地洛尔没有内源性交感活性和明显的膜稳定作用。

临床应用

心率失常

β受体阻滞剂通常是首选的心室率控制药物。通过阻滞房室结的交感神经活性来降低心室率，可以降低静息心率，减弱对运动的心率反应。兰地洛尔是心脏高选择性β1阻滞药，对心输出量负性肌力作用相对较小。

ACS（急性冠状动脉综合征）

ACS为冠状动脉内不稳定的粥样硬化斑块破裂或糜烂继发新鲜血栓形成所导致的心脏急性缺血综合征。ACS患者急性期通常具有不稳定的血液动力学，兰地洛尔对血压的影响很小，在接受PCI患者早中期静脉注射兰地洛尔是相对安全的，并且具有改善心脏功能和抑制慢性期心脏重塑的潜力。

急性失代偿性心力衰竭

在大多数血流动力学相对保留的情况下，明确的心率控制是成功治疗急性心衰的关键。2017年日本循环学会/日本心力衰竭学会急性和慢性心力衰竭的诊断和治疗指南建议将兰地洛尔用于急性心衰患者房颤的心率控制，将其指定为首选药物（Ⅱa类，B级），地高辛为（Ⅱa类，C级）。急性失代偿期心衰伴房颤持续输注1~2μg·kg⁻¹·min⁻¹可在24小时内有效降低心率，且输液期间收缩压无明显变化。