卡利普多的医药应用与使用说明

卡利普多，英文名为Carisoprodol，是一种肌肉松弛剂类药物，常温常压下为白色至类白色固体粉末，难溶于水但是可溶于丙酮，甲苯和氯仿等有机溶剂。卡利普多也叫做肌安宁，是一种甲丙氨酯的衍生物，它具有镇静及抗焦虑作用，在临床治疗中主要用于治疗急性肌肉痉挛及扭伤等，但是它对痉挛性或运动障碍性运动病无效。

图1 卡利普多的性状图

作用机制

卡利普多是一种中枢性肌肉松弛药，它具有镇静作用，但是它的骨骼肌松弛的确切机制尚未明了，似与其镇静作用有关。卡利普多在临床中主要用作治疗局部肌肉痉挛性疼痛的辅助用药，它常与抗炎与镇痛药合用。[1]

药代动力学

卡利普多可在30分钟内迅速起效，上述效果持续约二至六小时。它在肝脏中通过细胞色素P450氧化酶同工酶CYP2C19代谢，由肾脏排泄，半衰期约为八小时。在CYP2C19水平低（代谢不良）的患者中，标准剂量可导致该药物分子浓度增加（最多增加四倍）。相当一部分该药物分子被代谢为甲丙氨酯，这是一种已知的成瘾物质；这可能解释了该药物分子的成瘾潜力（服用后甲丙氨酯水平达到比卡利普多本身更高的血浆峰值水平）。

医药应用

卡利普多旨在与休息、物理治疗和其他措施一起使用，以在拉伤、扭伤和肌肉损伤后放松肌肉。它有片剂形式，每天3次和睡前口服。卡利普多与甲丙氨酯具有一系列性质不同的作用，该药物耐受性良好，对大多数适用的患者没有不良反应。然而在一些患者中和/或治疗早期，该药物分子可能具有全方位的镇静副作用并可能损害患者操作枪支、机动车辆和其他各种类型机械的能力，尤其是在服用含有酒精的药物。[1]

非医疗用途

卡利普多的休闲使用者通常寻求其潜在的镇静、松弛和抗焦虑作用。此外，由于其对麻醉剂的增强作用，它经常与许多阿片类药物一起使用。它也不会在标准药物测试屏幕上检测到。在2010年3月26日，美国缉毒局发布了关于将该药物分子列入《受控物质法》附表IV的拟议规则制定听证会通知。美国缉毒局最终将其归类为附表IV。卡利普多有时会与约会强奸药物混合使用。

药物过量

卡利普多与其他GABA能药物（包括酒精）以及一般镇静剂联合使用时，服用过量会对使用者造成重大风险。过量症状与其他GABA能相似，包括过度镇静和对刺激无反应、严重共济失调、健忘症、意识模糊、激动、中毒和不适当（可能是暴力）行为。该药物分子的严重过量可能会出现呼吸抑制（以及随后的肺部误吸）、昏迷和死亡。卡利普多在所有毒理学测试中都未能检测到，这可能会延误药物过量的诊断。与阿片类药物合用的过量症状相似，但以正常或瞳孔缩小的表现为特征，这些瞳孔通常对光无反应。卡利普多（及其代谢物甲丙氨酯）与酒精合用特别危险。氟马西尼（苯二氮䓬类解毒剂）在管理该药物分子过量时无效，因为卡利普多作用于巴比妥类药物结合位点。[2]

安全说明

服用卡利普多常见的副作用包括头痛、头晕和嗜睡。严重的副作用可能包括成瘾、过敏反应和癫痫发作。对于磺胺过敏的人，某些制剂可能会导致问题。怀孕和哺乳期间对该药物的使用的安全性尚不清楚。该药物的工作机制也还不清楚。卡利普多的一些作用被认为是在转化为甲丙氨酯后发生的。卡利普多、甲丙氨酯和相关药物如泰巴氨酯，在长期使用后有可能产生对巴比妥类药物的物理性依赖。大量使用后停药可能需要对身体状况不佳的患者进行住院治疗。在严重的情况下，戒断可以模仿酒精戒断的症状，包括可能致命的癫痫持续状态。[2]

参考文献

[1] Hollister LE. Journal of Psychoactive Drugs. 1983, 15: 9–13.

[2] 范鸣(编译).美国将肌肉松弛药卡立普多列为Ⅳ类控制药物[J].药学进展,2010,34:158-158.