卡利普多的临床应用

背景及概述

卡利普多（Carisoprodol）是一种肌肉松弛剂类药物，主要用于治疗慢性背痛。卡利普多是一种临床处方药。卡利普多(Carisoprodol,商品名SOMA)早在1959年获批上市,是一种骨骼肌松弛剂类药物。

图1 卡利普多性状图

代谢

在人体中卡利普多由CYP2C19酶通过N-脱烷基作用（N-dealkylation）转化为其活性代谢物氨甲丙二酯（眠尔通,安宁，meprobamate）。卡利普多代谢为其活性代谢物氨甲丙二酯的速度与CYP2C19酶多态性有关。CYP2C19基因多态性能影响卡利普多的药代动力学。在人体中卡利普多由肝细胞色素CYP2C19酶通过N-脱烷基作用转化为其活性代谢物氨甲丙二酯(meprobamate)。卡利普多代谢为其活性代谢物氨甲丙二酯的速度与CYP2C19酶的遗传多态性有关。对于CYP2C19活性降低的患者更易暴露于卡利普多,所以应谨慎使用。已发表的研究表明,与CYP2C19代谢正常者相比,CYP2C19代谢不良患者暴露于卡利普多的风险增加了4倍,伴随暴露于氨甲丙二酯的机率减少了50%。白种人和非裔美国人中卡利普多CYP2C19酶代谢不良的患病率约为3~5%,亚洲人约为15~20%。

药理作用

本品为甲丙氨酯的衍生物，亦有镇静及抗焦虑作用，中枢性肌肉松弛作用较甲丙氨酯强，对局部肌肉痉挛及某些神经疾病有一定疗效。

药动学

成人一次口服片剂700mg，tmax为65min，t1/2为130min。

适应证

用于焦虑症、急性肌肉痉挛及扭伤等。

副作用

尽管卡利普多在治疗背痛和活化患者方面被证明很有效，但其被滥用的潜力和其过量服用的毒副作用却也招致很多批评。卡利普多常见的副作用包括头晕、嗜睡、恶心和心理损伤。

注意事项

1.服药期间避免从事危险的机械操作。2.药物过量与处理：药物过量、中毒可致意识不清及昏迷、低血压、心动过速、呼吸抑制及弛缓性肌麻痹。

参考文献

[1] Pharmaceutical Chemistry Journal, , vol. 16, # 6 p. 474 - 477