马来酸奥拉替尼应用及制备工艺

背景及概述

马来酸奥拉替尼是一种化学物质，化学名称为奥拉替尼马来酸二甲酯盐。它是一种无色至浅黄色的晶体固体，具有较好的溶解性。以下是关于马来酸奥拉替尼的性质、用途、制法和安全信息的介绍。

性质

马来酸奥拉替尼具有一定的稳定性，不易受热分解。

它是一种弱酸性物质，可与碱反应，形成盐和水。

在酸性条件下，马来酸奥拉替尼可以同羟胺等弱碱反应，生成相应的酰胺产物。

用途

马来酸奥拉替尼是一种合成的细胞内非受体酪氨酸激酶（Janus  kinase，简称JAK）抑制剂，通过抑制多种依赖于JAK1、JAK3酶活性的诱发瘙痒、炎症的细胞因子以及与过敏有关的细胞因子起作用。该药对与造血有关的细胞因子（依赖于JAK2）没有影响。犬经口服给药后，药物吸收迅速、良好。犬的进餐状态对吸收率或吸收程度无显著影响。静脉注射和口服给药的消除半衰期相似，药物绝对生物利用度为89%，与血浆蛋白结合率低（66.3%～69.7%）。药物在犬体内代谢为多种代谢物，在血浆和尿液中可检测到一种主要氧化代谢物。主要经代谢清除，也有部分通过肾脏和胆汁排泄。该药物不属于皮质类固醇或抗组胺药。没有评价过本品与糖皮质激素、环孢菌素或其他全身用免疫抑制剂的联合用药。

制法

马来酸奥拉替尼的制备方法多种多样，常见的方法包括通过反应溴乙酰酸酯和奥拉替尼胺的缩合反应来合成[1]。

图1 马来酸奥拉替尼的合成反应式

安全信息

马来酸奥拉替尼属于一种化学品，在使用或操作时应注意安全。在储存和处理时，应避免与氧化剂和高温接触，以防止意外事故发生。如果发生吸入或误食，应立即寻求医疗救助，并出示化学安全数据表供医生参考。

参考文献

[1]CN114605420B - 马来酸奥拉替尼的合成方法