依托红霉素为白色结晶粉末,属大环内酯类抗生素。
药理毒理
依托红霉素对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。
适应症
依托红霉素可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:
1.呼吸系统感染
(1)敏感菌引起呼吸道感染,如急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎、肺炎。
(2)白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。
(3)肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎、沙眼衣原体引起的婴儿肺炎。
(4)李斯特菌病。
(5)百日咳。
(6)军团菌病。
2.皮肤和软组织感染:溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎。
3.生殖泌尿道感染
(1)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
(2)非淋病性尿道炎。
(3)淋病。
(4)梅毒。
4.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
5.其他
(1)沙眼衣原体结膜炎。
(2)厌氧菌所致口腔感染。
(3)空肠弯曲菌肠炎。
(4)痤疮。
(5)气性坏疽。
(6)炭疽。
(7)破伤风。
(8)放线菌病。
副作用
1.用药后可出现恶心、呕吐、腹泻、中上腹痛、口舌疼痛、食欲减退等胃肠道症状,其发生率与剂量大小相关。
2.偶可出现乏力、黄疸及肝功能损害,常于服药10~14日后发生。本药发生肝毒性反应较其他红霉素制剂多见。少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
3.偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。
4.少数患者用药后偶有心律不齐、口腔或阴道念珠菌感染等。
5.大剂量应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高有关,停药后大多可恢复。
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