帕莫酸的应用与有关研究

简述

帕莫酸为一种具有专一性的m-NAD(P)-ME小分子抑制剂[1]。该化合物常温常压下表现为黄色至棕黄色粉末，可溶于硝基苯、吡啶等溶剂。帕莫酸及其盐可用于抗疟、驱虫等，疗效佳，有长效作用。研究表明，帕莫酸具有激活GPR35的性质，可增加ERK1/2的磷酸化，进而通过抑制NF-κB依赖性炎症基因启动抗炎信号[2]。另外，有关研究还表明，帕莫酸能够抑制BLyS与TACIFc的结合，抑制作用与帕莫酸浓度的浓度呈正相关，且帕莫酸的抑制作用是特异和有效的[3]。

应用

医药技术领域公开了一种鲁拉西酮晶体及其制备方法和在注射给药系统中的应用。该方法包括：将鲁拉西酮和帕莫酸溶解于四氢呋喃，得到第一混合溶液；向所述第一混合溶液中加入乙酸乙酯，搅拌，加热反应后降至室温，得到第二混合溶液；将所述第二混合溶液旋干后加入乙酸乙酯，二氯甲烷结晶，析出结晶后过滤。上述帕莫酸鲁拉西酮晶体在pH2.0-7.8平衡溶解度为0.1273μg/ml，溶解度绝对变化值小，总体呈平稳趋势，不受pH值的影响，不具有pH依赖性[4]。

有机金属合成领域报道了一种具有溶剂分子磁和铁电响应的镝配合物材料及制备方法。制备方法步骤如下：将Dy(NO)₆HO和帕莫酸在溶剂中溶解，加热反应后过滤，洗涤得到固体，再与丙酮混合，反应后加热烘干即可。该研究中，相关镝配合物不仅表现出单分子磁体行为，而且具有良好的铁电性。同时，其磁和铁电性质能随着溶剂分子的改变而变化，表现出溶剂响应的磁和铁电性能。该材料在低温高密度存储设备，纳米器件，铁电存储器，集成磁电器件，溶剂光磁传感器等固态器件中具有很大的潜在应用价值[5]。

有关研究

金属有机笼（Metal-Organic Cages,MOCs）是由配体和金属通过配位自组装合成的、具有特殊空腔结构的晶态材料，在分子识别、仿生催化和药物传输等方面具有诱人的应用前景。目前构筑金属有机笼的金属中心主要集中在Cu、Zn、Co、Fe、Ln（镧系）、Pd和Pt等，而且金属有机笼大多数溶解性和稳定性较差，不具有配位点，极少能进一步组装成先进的超分子功能材料。某课题组[6]通过水溶性、超稳定且具有配位组装功能的钛-帕莫酸四面体笼（Ti₄L₆，L=帕莫酸）构筑系列笼基晶态材料，系统性探讨其在金属离子负载、非线性光学响应、气体吸附和分子识别分离上的应用。

主要研究内容包括：一、基于钛有机笼构筑的钛-银共晶材料。在NH₃·H₂O存在下，利用高电荷阴离子钛-帕莫酸四面体笼和贵金属Ag⁺离子进行自组装，构筑了系列银-钛超分子共晶材料，发现了钛-帕莫酸四面体笼对银氨离子具有选择性识别和捕获功能。

二、基于钛有机笼构筑的钛-银/铁超分子材料。在三苯基磷或长链状的二苯基磷以及邻菲罗琳衍生物配体存在下，利用钛-帕莫酸四面体笼和Ag⁺/Fe²⁺离子进行自组装，构筑了系列钛-银/铁超分子材料，突破性的将钛有机笼材料应用于三阶非线性光学研究，发现了其具有卓越的光限幅响应。

三、基于钛有机笼构筑笼-簇基多孔材料。进一步研究钛-帕莫酸四面体笼与其它金属离子、团簇的多步组装规律。通过利用钛-帕莫酸四面体笼与Zn5团簇自组装，合成了一种稳定性较高的笼-簇基金属-有机框架材料，其BET表面积为336.3 m²/g。更为重要的是，通过引入含氮辅助有机配体，成功的构筑了更大孔隙框架材料，其BET表面积达到439 m²/g，并将钛有机笼材料应用于对烷烃气体小分子的吸附、分离性能研究。

四、首次提出“钛笼基晶体海绵”的概念。钛-帕莫酸四面体笼基多孔框架材料具有良好的水稳定性及丰富的识别位点，作为新型钛-帕莫酸四面体笼基晶体海绵材料，其已被成功应用于38个不同尺寸或官能团的有机分子的晶体结构分析研究，有效的从肉桂腈异构体的混合物中选择性吸附反式肉桂腈，并实现了七对有机外消旋体芳香醇类有机物对映选择性识别。

参考文献

[1]郑惠甄.探讨单一核苷酸多型性对人类粒线体苹果酸酶活性及对肺癌细胞老化之影响[J].中兴大学生命科学系所学位论文, 2017.

[2]. Ozayra Sharmin, et al. Activation of GPR35 protects against cerebral ischemia by recruiting monocyte-derived macrophages. Sci Rep. 2020 Jun 10;10(1):9400.

[3]孙剑,魏静,傅学钢,等.帕莫酸在制备BLyS拮抗剂的用途:CN201610411081.3[P].CN106074476A.

[4]卢山.鲁拉西酮晶体及其制备方法和在注射给药系统中的应用.CN201910422910.1.

[5]张丽娜,段培高,赵丹,等.一种具有溶剂分子磁和铁电响应的镝配合物材料及制备方法:CN201710180084.5[P].CN106928049A.

[6]陈光辉.基于钛-帕莫酸四面体笼构筑的功能材料及性能研究[D].桂林理工大学,2021.DOI:10.27050/d.cnki.gglgc.2021.000005.